Из лекарственных средств второго поколения левоцетиризин и цетиризин, по всей видимости, обладают наиболее мощным и быстрым противоаллергическим действием. Левоцетиризин обладает вдвое большим сродством к Н1-рецепторам, чем цетиризин, действуя в более низкой дозе (в 2 раза); по антигистаминной активности равен цетиризину. В отличие от других антигистаминных препаратов, таких как тавегил, супрастин, цетиризин, фексофенадин, димедрол, зодак и фенистил, Аллерол не вызывает сонливости и не отрицательно влияет на работоспособность и концентрацию.
Please wait while your request is being verified...
Специальные предупреждения Во время беременности или лактации Экспериментальные исследования на животных не выявили каких-либо прямых или косвенных неблагоприятных эффектов левоцетиризина на развивающийся плод, в том числе в постнатальном периоде; течение беременности и родов также не изменялось. Клинические исследования по безопасности применения левоцетиризина при беременности не проводились. Поэтому препарат не следует применять при беременности. Левоцетиризин выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости его применения в период лактации грудное вскармливание на время приема препарата следует прекратить. Фертильность Клинические данные по левоцетиризину отсутствуют. Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами Сравнительные клинические исследования не выявили доказательств того, что левоцетиризин в рекомендованной дозе снижает умственную активность, реакцию или способность управлять транспортом. Тем не менее, некоторые пациенты могут испытывать сонливость, усталость и слабость при терапии левоцетиризином. Таким образом, пациенты, которые намерены вести автотранспорт, заниматься потенциально опасными видами деятельности или управлять механизмами должны обратить внимание на вышеуказанные реакции. Рекомендации по применению Взрослые и подростки от 12 лет и старше Рекомендованная дневная доза составляет 5 мг 20 капель.
Препарат демонстрирует линейную фармакокинетику. При пероральном приеме быстро всасывается при этом прием пищи понижает скорость всасывания, но не влияет на его полноту. Проникает в молоко кормящей матери. Показания к применению Левоцетиризин-Тева назначают с целью симптоматической терапии при: рините и конъюнктивите аллергической этиологии, с проявлениями слезотечения, зуда, ринореи, чихания , гиперемии конъюнктивы ; крапивнице , в том числе идиопатической крапивнице хронической формы;.
Терапия таких состояний сводится к симптоматическому лечению с промыванием желудка и приемом сорбентов. У чувствительных людей совместный прием препарата со средствами, которые подавляют ЦНС, в том числе с этанолом, может потенцировать их угнетающее воздействие. Синонимы, аналоги и стоимость лекарственного средства Какие аналоги имеет препарат «Левоцетиризин»? Капли для приема внутрь могут иметь такой же эффект, что и таблетированная форма. Поэтому некоторые специалисты рекомендуют заменять рассматриваемый медикамент такими средствами, как «Поллезин» и «Супрастинекс» в каплях. Сколько стоит такое лекарственное средство, как «Левоцетиризин»? Цена его варьируется в пределах 170-290 рублей. В подавляющем большинстве отзывы о препарате «Левоцетиризин-Тева» носят положительный характер. Многие пациенты, которые регулярно страдают от различных аллергических реакций, очень часто используют именно этот медикамент. Они утверждают, что «Левоцетиризин» представляет собой эффективное средство не только для продолжительной терапии, но и для первой помощи при сезонных или круглогодичных аллергиях. Этот препарат позволяет поддерживать здоровье на должном уровне, устраняя все неприятные симптомы аллергического характера. Среди отрицательных отзывов можно встретить такие, в которых говорится, что рассматриваемый медикамент вызывает сонливость, утомляемость и раздражительность. Врачи утверждают, что при приеме правильных доз лекарственного средства перечисленные реакции возникают крайне редко. Этот вопрос задают многие пациенты, которые регулярно страдают от аллергических реакций. Специалисты сообщают, что оба представленных медикамента эффективно справляются с поставленной задачей. Но, как показывает практика, таблетки «Левоцетиризин» охватывают и устраняют большее количество симптомов аллергического характера. Левоцетиризин — это препарат, который был выведен совсем недавно, то есть нового поколения против аллергии. Левоцетиризин — вещество которое есть энантиомер цетиризина, его относят к антагонистам медиатора гистамина. Он действует за счет блокады окончаний гистаминовых Н1-рецепторов. Данное вещество влияет на развитие аллергической реакции, а именно на гистаминозависимую фазу, он делает меньшой миграционную способность эозинофилов, также делает менее проницаемыми стенки сосудов, понижает освобождение медиаторов воспаления. Предупреждает формирование аллергической реакции, а также смягчает ее течение.
Левоцетиризин выводится как за счет КФ, так и за счет активной канальцевой секреции. Почечный клиренс левоцетиризина коррелирует с клиренсом креатинина. У пациентов с почечной недостаточностью клиренс левоцетиризина уменьшается. Особые группы пациентов Педиатрические пациенты. Данные педиатрического фармакокинетического исследования при пероральном приеме однократной дозы 5 мг левоцетиризина у 14 детей от 6 до 11 лет с массой тела от 20 до 40 кг показали, что значения Cmax и AUC примерно в 2 раза больше, чем у здоровых взрослых людей при сравнении в перекрестном исследовании. Специальные фармакокинетические исследования у детей младше 6 лет не проводились. Ретроспективный популяционный фармакокинетический анализ был проведен у 323 пациентов 181 ребенок от 1 до 5 лет, 18 детей от 6 до 11 лет и 124 взрослых от 18 до 55 лет , получавших однократную или многократную дозу левоцетиризина в диапазоне от 1,25 до 30 мг. Данные, полученные в результате этого анализа, показали, что прием в дозе 1,25 мг 1 раз в день у детей от 6 мес до 5 лет приводит к концентрациям в плазме, соответствующим таковым у взрослых при приеме 5 мг 1 раз в день. Гериатрические пациенты. Данные по фармакокинетике у пожилых пациентов ограничены. Было показано, что распределение рацемата цетиризина больше зависит от функции почек, а не от возраста. Это утверждение также может быть применимо к левоцетиризину, поскольку левоцетиризин и цетиризин выводятся преимущественно с мочой. Поэтому у пожилых пациентов доза левоцетиризина должна быть скорректирована в зависимости от функции почек. Фармакокинетические результаты для 77 пациентов 40 мужчин, 37 женщин были оценены на предмет потенциального влияния пола на фармакокинетику левоцетиризина. Одинаковые суточные дозы и интервалы дозирования применимы для мужчин и женщин с нормальной функцией почек. Влияние расы на левоцетиризин не изучалось.
Изучаем три поколения препаратов от аллергии
Левоцетиризин и Цетиризин в чем разница, инструкция, отзывыСегодня против такой напасти, как аллергические заболевания, важно сделать правильный выбор лекарственного средства. R-энантиомер цетиризина, мощный и селективный антагонист гистамина, блокирующий H1-гистаминовые рецепторы. В отличие от своих предшественников, H1-блокаторы II-го поколения: • начинают работать быстрее, а эффект сохраняется дольше – можно пить 1 раз в сутки; • реже вызывают снижение привыкание при повторном приеме, что актуально для длительного лечения. экстренные случаи. Сегодня мы коснемся темы и рассмотрим вопрос Цетиризин и левоцетиризин в чем разница с точки зрения современной медицины. Основным отличием и преимуществом препаратов II поколения является незначительное влияние на центральную нервную систему.
Please wait while your request is being verified...
левоцетиризин — изомер цетиризина. Чем отличается Цетиризин от Левоцетиризина? Основным отличием и преимуществом препаратов II поколения является незначительное влияние на центральную нервную систему. Левоцетиризин – это недавно разработанный селективный антагонист H1-рецепторов; он является правовращающим энантиомером или активным изомером рацемата цетиризина.
Чем левоцетиризин отличается от цетиризина
Препарат Левоцетиризин-Тева выпускают в форме таблеток, по 7, 10 или 14 штук в упаковке. Фармакологическое действие Антигистаминное. Фармакодинамика и фармакокинетика Лекарственное средство является энантиомером Цетиризина и принадлежит к группе средств конкурентных антагонистов медиатора гистамина, которые, благодаря высокой избирательности к Н1-гистаминовым рецепторам, блокируют их окончания. Препарат воздействует на гистаминозависимую фазу аллергических реакций, понижает миграционную способность эозинофилов , снижает проницаемость сосудов, уменьшает высвобождение воспалительных медиаторов.
Фексофенадин и левоцетиризин также не показывают клинически значимой антихолинергической активности. Препараты 2-го поколения не взаимодействуют с натриевыми каналами кардиомиоцитов и не вызывают синдром удлиненного интервала QT [2]. При выборе АГП необходимо учитывать такие характеристики, как быстрота начала действия, продолжительность эффекта и кратность приема, особенности фармакокинетики распределение, особенно в ЦНС, метаболизм, период полувыведения, лекарственные взаимодействия , выраженность побочных эффектов особенно седативного , влияние на качество жизни. Фармакокинетические характеристики АГП оказывают влияние на межиндивидуальные колебания, скорость начала и длительность эффектов табл. Минимальные межиндивидуальные различия плазменных концентраций отмечаются для препаратов, имеющих наименьшую степень метаболизации. Так, дезлоратадин, левоцетиризин и фескофенадин в отличие от своих предшественников характеризуются низкой степенью пресистемного метаболизма, что демонстрирует стабильную фармакокинетику.
Вместе с тем дезлоратадин подвергается метаболизму в печени с участием цитохрома Р450 CYP3A4 и глюкуронилтрансферазы [14], тогда как фексофенадин и левоцетиризин не взаимодействуют с цитохромом Р450, что минимизирует риск лекарственных взаимодействий с индукторами или ингибиторами цитохрома Р450 [13]. Дезлоратадин и левоцетиризин не показали клинически значимых взаимодействий с кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, циметидином, флуоксетином, тогда как совместное применение фексофенадина с эритромицином и кетоконазолом приводит к существенному увеличению его концентрации [1, 15]. Кроме того, фексофенадин является субстратом для нескольких мембранносвязанных транспортеров, осуществляющих эфлюкс лекарственных средств Р-гликопротеин — P-gp, органических анионов транспортер — OATP. В результате биодоступность и другие параметры фармакокинетики фексофенадина AUC, Cmax значительно возрастают при сочетании с приемом грейпфрутового, апельсинового и яблочного соков, которые являются ингибиторами транспортеров [1, 15]. Таблица 2. Сравнительная фармакокинетика и фармакодинамика 2-го поколения Н1-блокаторов.
Метаболиты препаратов 2-го поколения характеризуются достаточно большой скоростью достижения максимальной плазменной концентрации Tmax — 1—3 часа и быстрым началом действия. Так, в тестах с гистамининдуцированными кожными пузырями дезлоратадин, левоцетиризин и фексофенадин через 4 часа ингибировали их образование. FDA Food and Drug Administration констатирует время начала эффекта АГП с момента развития статистически значимых изменений конечной точки аллергического заболевания. Так, для дезлоратадина начало действия отмечено через 1,25—3,0 часа, для левоцетиризина и фексофенадина — через 0,75—1,00 час [16]. Кроме того, препараты отличаются большой продолжительностью эффекта с возможностью однократного приема в сутки. Важным дифференциальным фактором, различающим АГП между собой, является выраженность седативного побочного эффекта.
АГП 1-го поколения свойственно развитие выраженного седативного эффекта: сонливости в течение дня, нарушения работоспособности и дневной активности; даже при приеме на ночь в дневные часы сохраняется остаточное седативное действие, снижаются внимание и активность. В отличие от препаратов 1-го поколения Н1-блокаторы 2-го поколения имеют плохую проницаемость через гематоэнцефалический барьер ГЭБ , почти не вызывают седацию и другие побочные эффекты со стороны ЦНС. Исследования последних лет показали, что концентрация лекарственных препаратов в ЦНС зависит от таких факторов, как липофильность, способность к ионизации и участие механизма эфлюкса через транспортер Р-gp. Отсутствие или минимально выраженное седативное побочное действие препаратов 2-го поколения связано с эффективным эфлюксом через ГЭБ. Поэтому 1-е поколение Н1-блокаторов называют седативными препаратами, 2-е поколение — неседативными. Так, в сравнительном перекрестном исследовании у 44 здоровых добровольцев дезлоратадин не вызывал изменений в тесте бодрствования и тесте засыпания по сравнению с дифенгидрамином.
При этом риск развития случаев седации был в 5 раз выше в течение первого месяца приема левоцетиризина по сравнению с дезлоратадином [19]. Таблица 3. Седативные эффекты Н1-блокаторов 2-го поколения. В исследованиях у здоровых добровольцев дезлоратадин не влиял на когнитивные и психомоторные функции, на время пробуждения в отличие от дифенгидрамина. У 248 больных АР дезлоратадин в дозе 5 мг не вызывал достоверных изменений в тестах на оценку когнитивных функций по сравнению с дифенгидрамином в дозе 50 мг 20. Таким образом, дезлоратадин и фексофенадин относят к неседативным АГП, левоцетиризин — к слабоседативным [13].
Препараты Н1-блокаторов 2-го поколения с учетом их высокой селективности действия, благоприятной фармакокинетики и отсутствия или минимального седативного эффекта рекомендуется использовать в качестве препаратов выбора в лечении симптомов АР и хронической крапивницы. Эффективность дезлоратадина в лечении сезонного АР изучалась в трех крупных плацебо-контролируемых клинических исследованиях около 1000 больных [14]. В двух клинических исследованиях изучали эффективность дезлоратадина у пациентов с сезонным АР и сопутствующими симптомами астмы [14]. Дезлоратадин Лордестин является препаратом выбора для лечения круглогодичного аллергического ринита АР; FDA рекомендованы лишь дезлоратадин и цетиризин. В последних клинических исследованиях показано, что новое поколение Н1-блокаторов эффективно не только в контроле симптомов АР ринореи, чихания, зуда , но и в облегчении заложенности носа, что связывают с наличием у препаратов противовоспалительных эффектов. Более ранние исследования не позволили доказать эффективность АГП, включая 2-е поколение, в улучшении лечения заложенности носа ввиду недостатков методологии этих исследований [22].
В недавнем мета-анализе, объединившем 13 клинических исследований и 3108 пациентов с АР, проводилась оценка эффективности применения дезлоратадина по динамике общих симптомов заболевания и назальной аэродинамики в течение 2—4-недельного применения.
Многие пациенты, которые регулярно страдают от различных аллергических реакций, очень часто используют именно этот медикамент. Они утверждают, что «Левоцетиризин» представляет собой эффективное средство не только для продолжительной терапии, но и для первой помощи при сезонных или круглогодичных аллергиях. Этот препарат позволяет поддерживать здоровье на должном уровне, устраняя все неприятные симптомы аллергического характера. Среди отрицательных отзывов можно встретить такие, в которых говорится, что рассматриваемый медикамент вызывает сонливость, утомляемость и раздражительность. Врачи утверждают, что при приеме правильных доз лекарственного средства перечисленные реакции возникают крайне редко. Этот вопрос задают многие пациенты, которые регулярно страдают от аллергических реакций. Специалисты сообщают, что оба представленных медикамента эффективно справляются с поставленной задачей. Но, как показывает практика, таблетки «Левоцетиризин» охватывают и устраняют большее количество симптомов аллергического характера. Левоцетиризин — это препарат, который был выведен совсем недавно, то есть нового поколения против аллергии.
Левоцетиризин — вещество которое есть энантиомер цетиризина, его относят к антагонистам медиатора гистамина. Он действует за счет блокады окончаний гистаминовых Н1-рецепторов. Данное вещество влияет на развитие аллергической реакции, а именно на гистаминозависимую фазу, он делает меньшой миграционную способность эозинофилов, также делает менее проницаемыми стенки сосудов, понижает освобождение медиаторов воспаления. Предупреждает формирование аллергической реакции, а также смягчает ее течение. Препарат проявляет противозудный и противоэкссудативный эффект. В обычных нормальных дозировках седативного эффекта не вызывает. После единоразового приема левоцетиризина, у половины больных противоаллергический эффект наступает через 15 минут, а у другой половины спустя один час. Такой эффект длится на протяжении суток. При приеме во внутрь препарат начинает скоренько всасываться, прием пищи влияет на скорость всасывания, то есть тогда она уменьшается, а вот на полноту всасывания это не влияет. Время полувыведения препарата составляет 7-10 часов.
Когда у пациента почечная недостаточность, тогда клиренс снижается и увеличивается время полувыведения. Левоцетиризин проникает в грудное молоко.
Редко: кожные проявления аллергических реакций, ангионевротический отек. В отдельных случаях: диспепсия, возбуждение. Показания Сенная лихорадка; аллергический ринит, конъюнктивит, дерматит; крапивница, отек Квинке. Противопоказания Почечная недостаточность, беременность, период лактации, повышенная чувствительность к цетиризину. Особенности применения Применение при беременности и кормлении грудью Противопоказан к применению при беременности и в период лактации. Применение при нарушениях функции почек Противопоказан при почечной недостаточности.
С осторожностью назначают цетиризин пациентам с ХПН средней и тяжелой степени выраженности - требуется коррекция режима дозирования. Применение у детей С осторожностью назначают цетиризин детям опыт применения у детей до 1 года недостаточен. Применение у пожилых пациентов С осторожностью назначают цетиризин пациентам пожилого возраста возможно снижение клубочковой фильтрации. Пожилым пациентам с нормальной функцией почек коррекции дозы не требуется. Особые указания С осторожностью назначают цетиризин пациентам с ХПН средней и тяжелой степени выраженности - требуется коррекция режима дозирования , пациентам пожилого возраста возможно снижение клубочковой фильтрации. Использование в педиатрии С осторожностью назначают цетиризин детям опыт применения у детей в возрасте до 1 года недостаточен. В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Что лучше: Левоцетиризин или Цетиризин
Цетиризин (Cetirizine): 13 отзывов врачей, инструкция по применению, аналоги, инфографика, 2 формы выпуска. Благодаря этому структурному отличию, Левоцетиризин считается более сильным антигистаминным средством, чем Цетиризин, и обеспечивает более длительное действие. У чувствительных пациентов одновременное применение цетиризина или левоцетиризина и алкоголя или других депрессантов ЦНС может оказывать действие на центральную нервную систему, хотя было показано, что рацемат цетиризина не усиливает действие алкоголя. Отличаются высокой эффективностью, продолжительностью и избирательностью действия. Основное отличие между Левоцетиризином и Цетиризином заключается в действующем веществе. левоцетиризин или цетиризин что лучше. При этом нельзя не сказать и о том, что у «Цетиризина» существует несколько форм выпуска (капли, таблетки, сироп).
ЛЕВОЦЕТИРИЗИН или ЦЕТИРИЗИН
Левоцетиризин представляет собой высшее вращательное активное изомер цетиризина. Поэтому, левоцетиризин имеет одинаковую фармакологическую активность, но более высокую эффективность по сравнению с цетиризином. Левоцетиризин работает путем связывания с гистаминовыми Н1-рецепторами, блокируя их активность и предотвращая симптомы аллергической реакции. Он также обладает противозудным действием и уменьшает проницаемость сосудов, что помогает снизить воспаление. Показания для применения цетиризина и левоцетиризина практически одинаковы.
Предметом дискуссии стал алгоритм эскалации и последующей деэскалации дозы антигистаминных препаратов. Антигистаминные препараты: общие вопросы Согласно классификации экспертов Европейской академии аллергологии и клинической иммунологии 2003 г. К препаратам первого поколения относятся хлоропирамин, клемастин, дифенгидрамин, ципрогептадин, мебгидролин, хифенадин, диметинден и др. Большинство из них были синтезированы в середине прошлого века, однако с успехом применяются и в настоящее время. К особенностям этой группы препаратов можно отнести быстрое начало эффекта, наличие инъекционных форм, маленькую продолжительность терапевтического действия 1,5—6 часов и ряд побочных эффектов, ограничивающих их длительное применение в клинической практике. Большинство антигистаминных препаратов первого поколения являются конкурентными блокаторами Н1-рецепторов. Они характеризуются высокой липофильностью, обеспечивающей проникновение через гематоэнцефалический барьер ГЭБ , выраженным воздействием на центральную нервную систему, развитием побочных эффектов, таких как сонливость, сухость слизистых оболочек, нарушение когнитивных функций, усиливающихся при совместном применении с алкоголем или седативными средствами.
Седативные антигистаминные препараты, за исключением доксиламина, угнетают быструю фазу сна rapid eye movement , после чего развивается выраженный синдром отмены [3]. Еще одной особенностью АГП первого поколения является низкая избирательность действия. Именно поэтому большинство седативных АГП имеют ряд серьезных ограничений для применения у пациентов с глаукомой, бронхиальной астмой, доброкачественной гиперплазией предстательной железы, сердечно-сосудистой патологией, патологией желудочно-кишечного тракта и т. Ограничение использования АГП первого поколения для длительного контроля симптомов аллергических заболеваний из-за развития тахифилаксии и различных побочных эффектов способствовало созданию новых блокаторов Н1-гистаминовых рецепторов. Для блокаторов Н1-гистаминовых рецепторов второго поколения характерны высокое сродство с Н1-рецепторами и высокая специфичность. Согласно рекомендациям европейских экспертов, использование антигистаминных препаратов первого поколения было ограничено у детей до шести лет, и они были изъяты из безрецептурной продажи в странах Евросоюза и США [4—7]. НcН1-АГП являются разнородной группой, прежде всего в силу особенностей их метаболизма.
Среди АГП второго поколения выделяют две подгруппы: метаболизируемые препараты, которые оказывают эффект только после прохождения метаболизма в печени с участием изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450 с образованием активных соединений лоратадин, эбастин, терфенадин, астемизол ; активные метаболиты — препараты, которые сразу поступают в организм в виде активного вещества цетиризин, левоцетиризин, дезлоратадин, фексофенадин. Индивидуальной вариабельностью активности системы цитохрома Р450 может быть объяснена различная эффективность метаболизируемых препаратов у разных лиц. При недостаточном метаболизме возрастает риск возникновения побочных токсических эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы удлинение интервала QT и нарушение желудочкового ритма , что было отмечено у терфенадина и астемизола. Активные метаболиты обладают более высоким профилем безопасности. Эффект данных препаратов более предсказуем и не зависит от активности ферментов системы цитохрома Р450, следовательно, их применение является предпочтительным [3]. Крайне важными в лечении крапивницы и других аллергодерматозов являются высокое сродство АГП второго поколения с Н1-рецепторами, быстрое начало действия, его высокая избирательность, возможность однократного приема в сутки. Эти препараты не проникают через ГЭБ, поэтому практически не вызывают сонливости.
НсН1-АГП не только взаимодействуют с H1-гистаминовыми рецепторами по принципу обратных агонистов, но и подавляют высвобождение провоспалительных медиаторов, уменьшают экспрессию молекул адгезии ICAM-1 , подавляют индуцированную эозинофилами выработку интерлейкина 8 ИЛ-8 , гранулоцитарно-макрофагального колониестимулирующего фактора из эпителиальных клеток. В результате они оказались более эффективны, чем АГП первого поколения [8]. Согласно международным и российским согласительным документам, в качестве препаратов первой линии при лечении крапивницы назначаются нсН1-АГП. Необходимость применения блокаторов Н1-гистаминовых рецепторов при аллергодерматозах имеет высокую доказательную базу и обусловлена механизмом их действия, позволяющим подавлять гистамин-опосредованные эффекты аллергического воспаления, зуд и улучшить качество жизни пациентов [9—11]. Особая роль АГП второго поколения при зудящих аллергодерматозах определяется их противозудным, противовоспалительным и противоаллергическим эффектами [12—14]. Цетиризин и левоцетиризин Эффективность и безопасность Современные тенденции требуют определения клинического или клинико-лабораторного фенотипа заболевания у каждого пациента, что и является основой для выбора персонализированной терапии. Персонализированным также является выбор препарата для купирования зуда и воспаления у пациентов с аллергодерматозами.
Анализ возможностей купирования гистамин-опосредованных проявлений аллергодерматозов показал наибольший потенциал цетиризина и левоцетиризина среди других АГП второго поколения [15—18]. Результаты клинического изучения и данные реальной клинической практики свидетельствуют о том, что золотым стандартом терапии среди нсН1-АГП заслуженно считается цетиризин — первый высокоизбирательный блокатор Н1-рецепторов [3, 17—21]. В отношении цетиризина проведено большее количество клинических исследований, чем в отношении других антигистаминных препаратов. Показано, что для пациентов, которые плохо отвечают на действие других блокаторов Н1-гистаминовых рецепторов, предпочтителен именно цетиризин [3, 18]. Цетиризин обладает высокоизбирательным сродством с периферическим Н1-рецептором гистамина. Сродство цетиризина с Н1-рецептором выше, чем у лоратадина, и такое же, как у астемизола, терфенадина и гидроксизина [3]. Действие цетиризина распространяется не только на раннюю, но и на позднюю фазу аллергической реакции.
Цетиризин in vitro тормозит активацию эозинофилов, вызванную ИЛ-8, лейкотриеном В4 и компонентом комплемента С5а, хемотаксис этих клеток, вызванный фактором активации тромбоцитов или хемотаксическим агентом формил-метионил-лейцил-фенилаланином. В таких же концентрациях цетиризин тормозит стимулированную специфическим аллергеном цитотоксичность тромбоцитов [3]. Преимущество низкого объема распределения включает минимально зависимую от дозы клеточную и органную токсичность, минимальную индивидуальную вариабельность терапевтического эффекта, низкую вероятность развития нежелательных взаимодействий с другими лекарственными средствами и отсутствие аккумуляции в таких жизненно важных органах, как сердце и печень, а следовательно, потенциально хорошую переносимость и высокую безопасность. В терапевтических дозах цетиризин тормозит выход гистамина в межклеточное пространство, вызванный длительным контактом специфического аллергена с кожей [3, 22]. В последнее время получены сведения о выраженном действии цетиризина на персистирующее воспаление в тканях и перестройку профиля продуцируемых цитокинов [12]. Кроме того, в отличие от других препаратов, применяемых при кожных проявлениях аллергии, цетиризин не только блокирует H1-гистаминовые рецепторы, но и подавляет кожный ответ на тромбоцит-активирующий фактор [22, 23]. Это подтверждено результатами сравнительных исследований: способность кумулироваться в коже позволяет цетиризину тормозить волдырную и гиперемическую реакцию более эффективно, чем эбастин, биластин, фексофенадин, лоратадин и дезлоратадин [24—26].
Он эффективно подавляет кожную аллергическую реакцию, и его ингибиторная активность коррелирует с высокой занятостью рецепторов [16, 27]. В исследованиях эффективности подавления гистамин-индуцированной реакции левоцетиризин показал лучшие результаты, чем эбастин, фексофенадин, лоратадин и мизоластин [28]. В ряде исследований установлено, что относительно высокие концентрации левоцетиризина на клеточной поверхности в рецепторных участках обусловливают выраженный эффект и длительную активность действия. Левоцетиризин создает высокие концентрации в коже [16]. Он практически не проникает через ГЭБ, и его седативный потенциал еще меньше, чем у цетиризина, лоратадина и дезлоратадина. Клинически значимые взаимодействия с пищей и лекарственными препаратами отсутствуют [29, 30]. Согласно результатам сравнительных исследований, левоцетиризин в дозе 5 мг значимо эффективнее и быстрее, чем дезлоратадин в дозе 5 мг, воздействует на симптомы хронической спонтанной крапивницы ХСК.
Цетиризин и левоцетиризин соответствуют требованиям к нсН1-АГП для длительного контроля аллергических заболеваний или крапивницы [27]. Именно поэтому чрезвычайно важно владение врачом принципами рациональной фармакотерапии, позволяющими выбрать Н1-антигистаминный препарат с учетом всех его возможных характеристик. Препарат действует быстро, длительно. Обладает хорошим профилем безопасности. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через час после приема. При продолжительном применении не накапливается в организме. Начало эффекта после разового приема 10 мг препарата — через 20 минут.
Он эффективен при крапивнице, в том числе хронической спонтанной. В отношении антигистаминного препарата Аллервэй левоцетиризин также доказаны биоэквивалентность и терапевтическая эквивалентность референтному препарату [35, 36]. Кроме того, Аллервэй имеет оригинальную форму выпуска — Аллервэй Экспресс. Это диспергируемые таблетки, аналогов которым среди левоцетиризинов в России нет. Данная лекарственная форма помогает пройти курс терапии при сопутствующих симптомах дисфагии, детям старше шести лет, а также хорошо подходит для использования в дороге, во время путешествий. Препараты Аллервэй и Аллервэй Экспресс зарегистрированы для лечения аллергического ринита, крапивницы, аллергического конъюнктивита, поллиноза, аллергических дерматозов, сопровождающихся зудом и высыпаниями, их применение возможно у беременных и кормящих грудью [32, 35, 37]. Таким образом, оба препарата демонстрируют соответствие всем принципам рациональной фармакотерапии.
Наряду с эффективностью в отношении купирования гистамин-опосредованных эффектов зуда и воспаления они характеризуются высоким уровнем безопасности и комплаенса, что подтверждается клинической практикой. Вопросы длительного применения В настоящее время получены данные об эффективности и безопасности длительного применения цетиризина и левоцетиризина у пациентов с различными аллергическими заболеваниями. Эффективность длительного применения цетиризина также была подтверждена в ряде исследований. Полученные результаты позволили сделать вывод, что с учетом доказанной безопасности цетиризина длительное до 18 месяцев его использование может помочь сократить продолжительность применения и количество топических кортикостероидов, применяемых для лечения детей с атопическим дерматитом.
Данные о распределении препарата в тканях и проникновении через ГЭБ отсутствуют.
Vd составляет 0. Выделяется с грудным молоком. Левоцетиризин не влияет на активность изоферментов CYP1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 3A4 в концентрациях, намного превышающих пиковые концентрации при пероральном приеме 5 мг. Вследствие незначительного метаболизма и отсутствия метаболического подавления взаимодействие левоцетиризина с другими веществами маловероятно. Общий клиренс составляет 0.
Левоцетиризин и его метаболит выводятся преимущественно почками 85.
Экспозиция левоцетиризина AUC показала увеличение в 1,8; 3,2; 4,3 и 5,7 раза у пациентов с нарушением функции почек легкой, средней, тяжелой степени и терминальной стадией почечной недостаточности соответственно по сравнению со здоровыми людьми. Соответствующее увеличение оценочного периода полураспада - в 1,4; 2; 2,9 и 4 раза соответственно. Общий клиренс левоцетиризина после перорального приема коррелировал с клиренсом креатинина и постепенно снижался в зависимости от тяжести почечной недостаточности. Поэтому рекомендуется корректировать дозу и интервалы дозирования левоцетиризина в зависимости от клиренса креатинина у пациентов с нарушением функции почек легкой, средней или тяжелой степени. Пациентам с терминальной стадией почечной недостаточности Cl креатинина Дозу левоцетиризина следует уменьшать у пациентов с нарушением функции почек легкой степени. И доза, и частота приема должны быть уменьшены у пациентов с нарушением функции почек умеренной или тяжелой степени. Нарушение функции печени. Левоцетиризин не изучали у пациентов с нарушением функции печени. Поскольку левоцетиризин в основном выводится в неизмененном виде почками, маловероятно, что клиренс левоцетиризина значительно снижается у пациентов с нарушением функции только печени.
Доклиническая токсикология. Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность. Исследования канцерогенности левоцетиризина не проводили. Однако оценка исследований канцерогенности цетиризина важна для определения канцерогенного потенциала левоцетиризина. Клиническая значимость этих результатов при длительном применении левоцетиризина неизвестна. Клинические исследования. Круглогодичный аллергический ринит. Взрослые и подростки от 12 лет и старше. Эффективность левоцетиризина оценивали в четырех рандомизированных плацебо-контролируемых двойных слепых клинических испытаниях у взрослых и подростков 12 лет и старше с симптомами круглогодичного аллергического ринита.
ПЕРВОЕ ПОКОЛЕНИЕ ПРЕПАРАТОВ
- ЛЕВОЦЕТИРИЗИН: инструкция по применению и отзывы
- Какие антигистаминные средства относят к препаратам последнего поколения
- Левоцетиризин или Цетиризин: в чем разница и какой выбрать? -
- "Цетиризин": аналоги, их сравнение и отзывы
Характеристика антигистаминных препаратов + таблица по препаратам
Дезлоратадин — активный метаболит лоратадина и относится к антигистаминным средствам второго поколения, которые считаются самыми безопасными и эффективными. Дезлоратадин или Левоцетиризин — что лучше? Приведем отличия этих препаратов: Дезлоратадин в сиропе и растворе для приема внутрь назначается детям от 6 месяцев, капли Левоцетиризин — с 2 лет; таблетки Левоцетиризина показаны детям с 6 лет, а Дезлоратадина — с 12 лет; у Дезлоратадина показания — риниты и крапивницы, в показания к применению Левоцетиризина еще входят аллергические дерматозы; Левоцетиризин может назначаться врачом при необходимости во время беременности, Дезлоратадин — нет. Левоцетиризин лучше подавляет воспаление, чем Дезлоратадин. Оба препарата имеют доказанную эффективность. Продаются в аптеках без рецепта. Для детей с 6 месяцев до 2 лет подойдет только Дезлоратадин. Для выбора препарата взрослому пациенту лучше проконсультироваться с врачом или провизором. Краткое содержание В состав входит одноименное действующее вещество — мощный антагонист гистамина с избирательным действием на Н1-гистаминовые рецепторы. Препарат помогает предупредить развитие аллергической реакции, а если она произошла, то облегчает ее протекание: оказывает противоотечное и противозудное действие, уменьшает высвобождение гистамина.
Часто возникают такие побочные реакции: головная боль; сонливость; сухость во рту; утомляемость. Показания к применению у препаратов идентичны Левоцетиризину. Левоцетиризин — его стереоизомер, который можно назвать улучшенным вариантом цетиризина — он еще в меньшей степени оказывает седативный эффект, чем цетиризин, а также обладает противовоспалительной активностью. Эбастин обладает кардиотоксичностью и не рекомендуется пациентам с удлиненным интервалом QT и гипокалиемией, а также детям до 6 лет и беременным женщинам. Супрастин — антигистаминное средство первого поколения, действующим веществом которого является хлоропирамин с выраженным седативным эффектом. Но у супрастина тоже есть ряд преимуществ: список показаний у Супрастина шире и включает атопический дерматит, пищевую и лекарственную аллергию, аллергию при укусах насекомых, а раствор для инъекций незаменим в качестве экстренного лечения. Дезлоратадин — активный метаболит лоратадина и относится, как и Левоцетиризин, к антигистаминным средствам второго поколения, которые считаются самыми безопасными и эффективными. Задайте вопрос эксперту по теме статьи Остались вопросы? Задайте их в комментариях ниже — наши эксперты ответят вам.
С осторожностью следует принимать Левоцетиризин при хронической почечной недостаточности, наличии предрасполагающих к задержке мочи факторов включая гиперплазию предстательной железы, повреждение спинного мозга , одновременном употреблении алкоголя, во время беременности, при грудном вскармливании и пациентам в пожилом возрасте Форма выпуска и состав Левоцетиризин выпускается в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой: круглые, двояковыпуклые, белого цвета, ядро почти белого или белого цвета по 10 шт. В 1 таблетке содержится: действующее вещество: левоцетиризина дигидрохлорид — 5 мг; вспомогательные компоненты: крахмал прежелатинизированный, кроскармеллоза натрия, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный; состав оболочки: опадрай II белый — гипромеллоза, лактозы моногидрат, макрогол 3000, титана диоксид. Аналоги Левоцетиризин имеет массу аналогов. Например: такой же терапевтический эффект дают аллерцетин, амертил, летизен, цетиризин, ролиноз, парлазин, зинцет, зодак. Все аналоги относятся к конкурентным антагонистам медиатора гистамина. Высокая избирательность к Н1-гистаминовым рецепторам блокирует их окончания, что подавляет развитие аллергической реакции. Судя по всему, целебный эффект идентичен во всех аналогах.
Цетиризин, в сравнении с Левоцетиризином, также не имеет существенных отличий, о чем свидетельствуют множественные отзывы пациентов При выборе конкретного препарата следует обратить внимание на характерные для каждого плюсы и минусы Действие активного компонента левоцетиризина к примеру характеризуется способностью к устранению большого количества симптоматических показателей аллергического состояния организма. А цетиризин выпускается в виде сиропа, таблеток и капель, что очень удобно для пациентов, ведущих активный образ жизни, а также детей. Ведь не каждого ребенка бывает легко заставить положить в рот невкусную таблетку или накапать непонятные капли. Сладкий сироп — отличное решение для данного случая. Что же касается совместного приема противоаллергических средств антигистаминного действия. Лекарства, в составе которых есть теофиллин и этанол, нельзя совмещать с левоцетиризином и цетиризином. Антигистаминное средство под действием данных веществ значительно снижается.
Среди всех антигистаминных препаратов выделяют два основных поколения. Разница между ними состоит в способности быстро привести в норму нервную систему, до наступления чувства сонливости типичный побочный эффект лекарственных препаратов антиаллергического действия первого поколения. Современные лекарства данными свойствами не обладают или они практически сведены к нулю. Можно ли полностью исключить данный побочный эффект.
О противовоспалительной активности Ксизала можно судить по его способности достоверно p Н. Астафьева, доктор медицинских наук, профессор И. Гамова, кандидат медицинских наук, доцент Е. Удовиченко, кандидат медицинских наук И. Перфилова СГМУ им. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 53.
Состав оболочки: опадрай II белый — 3. Левоцетиризин — это R-энантиомер цетиризина; конкурентный антагонист гистамина; блокирует гистаминовые H1-рецепторы, сродство к которым в 2 раза выше, чем у цетиризина. Левоцетиризин оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций; уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает противоэкссудативное, противозудное действие; практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного действия. Фармакокинетические параметры левоцетиризина изменяются линейно в зависимости от дозы и практически не отличаются от фармакокинетики цетиризина. Быстро и полностью всасывается при приеме внутрь. Прием пищи не оказывает влияния на полноту всасывания, но снижает его скорость. Cmax в плазме крови достигается через 0. Постоянный уровень концентрации препарата достигается через двое суток приема.
Vd составляет 0. Проникает в грудное молоко. Из-за низкого уровня метаболизма и отсутствия метаболического потенциала в его метаболизме система цитохрома задействована минимально взаимодействие левоцетиризина с другими лекарственными препаратами представляется маловероятным. Около 85. Фармакокинетика в особых клинических случаях Пациенты с почечной недостаточностью. При почечной недостаточности КК 80 Сколько стоит медикамент «Левоцетиризин»? Цена этого лекарства будет представлена в конце статьи. Также вы узнаете о том, как следует использовать упомянутый препарат, что о нем говорят врачи и пациенты, в какой форме он поступает в продажу и какими свойствами обладает. Препарат «Левоцетиризин Тева» выпускается в виде таблеток. Их действующим веществом является левоцетиризина дигидрохлорид.
Также в состав лекарственного средства входят второстепенные компоненты в виде моногидрата лактозы, микрокристаллической целлюлозы, стеарата магния и коллоидного диоксида кремния. Приобрести этот медикамент можно в картонных коробках, в которые помещены алюминиевые блистеры по 7, 14 или 10 таблеток. Что представляют собой таблетки «Левоцетиризин»? Инструкция по применению гласит, что их активное вещество является левовращающим изомером цетиризина, который выступает в роли высокоселективного и мощного антагониста периферических Н1-рецепторов. Рассматриваемый препарат способен воздействовать на гистаминозависимую фазу аллергических проявлений, снижать миграцию эозинофилов, уменьшать проницаемость сосудов и высвобождение воспалительных медиаторов. Данный медикамент не только предотвращает развитие, но и ослабляет протекание аллергических реакций. Он имеет противозудные и антиэкссудативные свойства, а также оказывает минимальное антихолинергическое и антисеротониновое воздействие. В рекомендованных терапевтических дозировках этот препарат практически не вызывает сонливости и вялости. Какими кинетическими показателями обладают таблетки «Левоцетиризин»? Данный медикамент имеет линейную фармакокинетику.
При приеме внутрь он быстро всасывается вне зависимости от приема пищи. Метаболизм препарата протекает в печени, а выводится он посредством почек в полном объеме. Таблетки «Левоцетиризин» назначают для симптоматической терапии при следующих заболеваниях: поллиноз или так называемая сенная лихорадка ; ринит и конъюнктивит аллергического происхождения, сопровождающиеся зудом, слезотечением, ринореей, чиханием и гиперемией конъюнктивы; ангионевротический отек; крапивница, в том числе идиопатическая, протекающая в хронической форме; аллергические дерматозы, которые характеризуются зудом и высыпаниями. О каких противопоказаниях следует знать, прежде чем использовать таблетки «Левоцетиризин»? Инструкция по применению сообщает о таких запретах, как: возраст ребенка до шести лет; ХПН, протекающая в тяжелой форме; период беременности; гиперчувствительность к элементам лекарства, а также наблюдаемая к пиперазину и его производным; период грудного вскармливания. С особой осторожностью этот медикамент назначают при ХПН легкой и средней формы тяжести, а также в пожилом возрасте ввиду возможного снижения клубочковой фильтрации. Согласно специалистам, данный медикамент предназначен для перорального приема вне зависимости от употребления пищи. Таблетки следует запивать обычной водой. Детям старше шести лет, а также взрослым пациентам рекомендована одноразовая доза препарата, составляющая 5 мг. Указанная дозировка является максимально допустимой в сутки.
Средняя продолжительность терапии составляет 3-6 недель и зависит от тяжести симптомов. При кратковременном воздействии аллергена лечение можно закончить через неделю. Что касается хронических состояний аллергического характера, то они могут потребовать прием препарата на протяжении полугода. Пожилые пациенты и люди с патологиями печени не нуждаются в корректировке доз. При почечных заболеваниях дозировку необходимо регулировать согласно КК больного: менее 10 мл в минуту — прием медикамента противопоказан; менее 30 мл в минуту — 5 мг на протяжении 6 дней; 30-49 мл в минуту — 5 мг 4 дня; более 50 мл в минуту — 5 мг 2 дня. Какие побочные эффекты могут возникать на фоне приема таблеток «Левоцетиризин»?
Их можно назначать даже маленьким детям [34]. В отличие от анализа клинической эффективности и безопасности левоцетиризина в литературе реже обсуждаются фармакоэкономические аспекты. В одном двойном слепом, плацебо-контролируемом длительном исследовании была установлена эффективность затрат на лечение левоцетиризином у больных с персистирующим аллергическим ринитом [15]. Таким образом, можно отметить, что уровень рекомендаций по использованию левоцетиризина в терапии пациентов с аллергическими ринитами можно отнести к категории А, поскольку они базируются на большом количестве рандомизированных, двойных слепых, плацебо-контролируемых клинических исследований [15, 19]. Высокая эффективность применения препарата в стандартных терапевтических дозах 5 мг однократно в сутки установлена в разных возрастных группах, в том числе у детей дошкольного и школьного возраста, пожилых людей. Продолжительные наблюдения в течение полугода лечения, 26 недель и более , достаточное количество пациентов размеры выборок более 300—500 человек показали, что длительная годы терапия левоцетиризином безопасна [15, 23, 25, 34]. Назальная гиперреактивность и неспецифические триггеры Неспецифическая гиперреактивность носа — это важный признак аллергического и неаллергического ринита [15]. Она характеризуется усилением ответа носа на обычные стимулы и проявляется чиханием, заложенностью носа и выделениями, которые возникают по отдельности или сочетаются друг с другом. Феномен назальной гиперреактивности тесно связан с активностью воспаления. Препараты левоцетиризина способны оказывать влияние на зависимое от активации NF-kB образование провоспалительных посредников. Ксизал с этих позиций может рассматриваться как реальный кандидат эффективного противовоспалительного препарата [1, 15]. Доказаны такие противовоспалительные эффекты левоцетиризина, как снижение экспрессии молекул адгезии ICAM-1 и VCAM-1 , которые являются маркерами аллергического воспаления и, в частности, способствуют миграции эозинофилов в очаг воспаления. Препарат вызывает торможение поздней фазы миграции эозинофилов, нейтрофилов и базофилов в органы-мишени, уменьшает проницаемость капилляров и спазм гладкой мускулатуры, предупреждает развитие отека тканей [35, 37]. Ринит и астма Слизистые оболочки носа и бронхов при рините и астме имеют сходство и отличия. Большинство астматиков страдают ринитом, в то время как только у части больных ринитом имеются клинические проявления астмы, хотя у большего числа пациентов определяется неспецифическая гиперреактивность бронхов. Создается впечатление, что в носовых и дыхательных путях существует эпителиально-мезенхимальная трофическая единица, а одни и те же воспалительные клетки инфильтрируют слизистую оболочку дыхательных путей. Это позволяет предположить, что ринит и астма представляют собой континуум [15]. Астма Пероральные антигистаминные средства рассматриваются как средства первой линии в лечении аллергического ринита. Хотя в некоторых исследованиях была отмечена их эффективность в лечении астмы, тем не менее, во многих исследованиях они не влияли на симптомы этого заболевания и показатели функции легких. Применять эти препараты для лечения астмы не рекомендуется [15]. Пероральные антигистаминные средства в комбинации с деконгестантами уменьшали симптомы астмы [15]. В исследовании ЕТАС Early Treatment of Atopic Children цетиризин по сравнению с плацебо задерживал или в некоторых случаях предупреждал развитие астмы в подгруппе детей раннего возраста с атопическим дерматитом, сенсибилизированных к пыльце травы и в меньшей степени к клещам домашней пыли [39]. Результаты исследований с Ксизалом показали, что препарат даже при длительном применении в течение 18 месяцев как в исследовании ЕРААС The Early Prevention of Asthma in Atopic Children , которое еще продолжается не проявляет побочных эффектов и потенциально может быть использован для предупреждения развития астмы у детей с атопическим дерматитом, сенсибилизированных к пыльце и клещам домашней пыли [40, 41]. Крапивница и другие заболевания кожи По данным многочисленных рандомизированных, двойных слепых, плацебо-контролируемых клинических исследований [42, 43, 44] левоцетиризин показал свою эффективность для лечения крапивницы [45]. Данные о высокой эффективности и безопасности представлены в целом ряде обзоров [46, 47] и публикациях о проведенных открытых несравнительных постмаркетинговых исследованиях [48]. Убедительное патогенетическое обоснование его применения было получено на модели гистамин-индуцированной волдырно-гиперемийной пробы [49]. Оценка эффективности левоцетиризина продемонстрировала высокую активность препарата на коже здоровых добровольцев в отношении уменьшения волдыря, эритемы и зуда после его применения. Аналогичный эффект отмечался на модели аллерген-индуцированного волдыря и покраснения [50]. Эффект угнетения эритемы был продолжительным и сохранялся даже через 24 часа [51]. Исследование клинической эффективности левоцетиризина в дозе 5 мг в сутки при лечении хронической крапивницы через 4 недели терапии показало снижение общей тяжести симптомокомплекса. Так, интенсивность и продолжительность зуда, количество и размеры высыпаний уменьшились с 7,7 до 3,5 балла [44]. По достижении обеих конечных точек исследования 1-я и 4-я недели левоцетиризин оказался более эффективным, чем дезлоратадин в снижении показателей выраженности зуда, демонстрируя быстрое и продолжительное улучшение симптомов [52]. Кроме того, разница между обеими группами пациентов была статистически значима уже с 1-го дня терапии [53]. Доказательность рекомендаций по использованию левоцетиризина при крапивнице соответствует уровню А [54]. Накапливаются данные о том, что при лечении хронической резистентной к антигистаминам крапивнице эффект может быть достигнут при увеличении дозы. Это связано с тем, что в коже в отличие от слизистых гистамин плохо диффундирует от места его высвобождения, и поэтому его местные концентрации оказываются высокими, что было продемонстрировано при использовании метода микродиализа [56, 57, 58]. В силу этого обстоятельства для эффективного воздействия на гистамин-индуцированный элемент при крапивнице необходимы более высокие дозы антигистаминных препаратов, особенно по сравнению с ринитом, где в слизистых гистамин хорошо диффундирует от места высвобождения и местные концентрации гистамина не бывают такими высокими. Контролируемые двойные слепые, плацебо-контролируемые исследования показали, что 4-кратное увеличение дозы левоцетиризина и дезлоратадина значительно повышает клиническую эффективность при сохранении высокого профиля безопасности [59, 60]. Получен положительный опыт применения левоцетиризина при лечении хронических дерматозов, сопровождающихся зудом атопическом дерматите, хронической экземе, псориазе [61, 62]. Левоцетиризин при вирусных инфекциях Хорошо известно, что респираторная вирусная инфекция у детей младшего возраста может приводить к развитию атопии в более старшем возрасте. Отмечена связь между бронхиолитами у детей младшего возраста и развитием астмы или экземы в более старшем возрасте [64]. Наблюдение в течение 5 лет за 95 000 детей подтвердило связь между респираторной вирусной инфекцией у детей младшего возраста и развитием астмы [65, 66]. Существует многолетний опыт применения препаратов, блокирующих активность Н1-гистаминовых рецепторов при ОРВИ, в том числе в составе комбинированных безрецептурных лекарственных средств. Считается, что при ОРВИ антигистамины с антихолинергическим действием оказывают «подсушивающее» действие на слизистые оболочки. Такие свойства приписываются хлорфенирамину, входящему в состав патентованных средств Антигриппин; Терафлю, Антифлу; Гексапневмин; Контак 400 и др. Однако отсутствуют четкие данные их эффективности при конкретных нозологических формах риновирусная, аденовирусная, респираторно-синцитиальная, коронавирусная и прочие инфекции. Кроме того, отсутствуют надежные данные сравнения результативности применения без учета побочных эффектов препаратов разных поколений. В свете этого вполне очевидна необходимость анализа имеющихся сведений, также как и проведения целенаправленных исследований. Результаты кокрановского метаанализа по применению антигистаминов при простудных заболеваниях, опубликованного в 2005 году [67], позволили придти к заключению о том, что монотерапия антигистаминными препаратами как у детей, так и у взрослых не влияет на продолжительность симптомов простуды заложенность носа, ринорею, чихание или улучшение самочувствия пациентов. Антигистаминные препараты первого поколения вызывают больше побочных эффектов в сравнении с плацебо, в частности, они способны вызывать седативный эффект.
Характеристика антигистаминных препаратов + таблица по препаратам
Основным отличием и преимуществом препаратов II поколения является незначительное влияние на центральную нервную систему. В отличие от цетиризина, левоцетиризин является R-изомером и не метаболизируется в организме, что обеспечивает его продолжительное действие и увеличенную эффективность. Фексофенадин и левоцетиризин также не показывают клинически значимой антихолинергической активности. Левоцетиризин или Цетиризин: в чем разница и какой выбрать? препараты, поступающие в организм сразу в виде активного вещества (цетиризин, левоцетиризин, дезлоратадин, фексофенадин) (рис. 1)./li>.
Сравнить Цетиризин и Ксизал : описания
Разработка стратегий терапевтических вмешательств при ряде аллергических заболеваний исторически связана с. Избирательность левоцетиризина в отношении Н1–гистаминовых рецепторов в два раза выше по сравнению с цетиризином, а также в 600 раз выше, чем к другим рецепторам и ионным каналам, близким по структуре. Итак, хотя левоцетиризин и цетиризин оба эффективны при лечении аллергических реакций, их различие заключается в активности и дозировке. К таким препаратам относятся цетиризин и левоцетиризин, доказавшие свою безопасность в многочисленных плацебо-контролируемых исследованиях, в том числе у детей раннего возраста. Знаешь существуют отличия в фармакокинетике цетиризина и левоцетиризина, препараты обладают разной эфективностью, разной доказательной базой. Знаешь существуют отличия в фармакокинетике цетиризина и левоцетиризина, препараты обладают разной эфективностью, разной доказательной базой.
Чем отличается Левоцетиризин от Цетиризина: подробное сравнение
Быстро всасывается при приеме внутрь; прием пищи не оказывает влияния на полноту всасывания, но снижает его скорость. TCmax — 0. Объем распределения — 0. Первичный метаболизм в печени не происходит. Общий клиренс — 0. Полностью выводится из организма в течение 96 часов.
Выводится почками 85.
Clin Exp Allergy 1999;29:1593—96. Walsh GM. The clinical relevance of the antiinflammatory properties of antihistamines.
Allergy 2000;55 60 ;53—61. Inhibition of cytokine generation and mediator release by human basophils treated with desloratadine. Exp Allergy 2001;31:1369—77. Agrawal DK.
Anti-inflammatory properties of desloratadine. Clin Exp Allergy 2004; 34:1342—48. Mol Pharmacol 2001;60:1133—42. Liu H, Farley JM.
Effects of first and second generation antihistamines on muscarinic induced mucus gland cell ion transport. BMC Pharmacology 2005;5:8. Anticholinergic effects of desloratadine, the major metabolite of loratadine, in rabbit and guinea-pig iris smooth muscle. Eur J Pharmacol 1999;374:249—54.
Selecting the optimal oral antihistamine for patients with allergic rhinitis. Drugs 2006;66 18 :2309—19. DuBuske LM. Review of desloratadine for the treatment of allergic rhinitis, chronic idiopatic urticaria and allergic inflammatory disorders.
Expert Opin Pharmacother 2005;6 14 : 2511—23. Second-generation antihistamines: actions and efficacy in the management of allergic disorders. Drugs 2005;65 3 :341—84. Comparative clinical efficacy, onset and duration of action of levocetirizine and desloratadine for symptoms of seasonal allergic rhinitis in subjects evaluated in the Environmental Exposure Unit EEU.
Int J Clin Pract 2004;58:109—18. Timmerman H. Why are non-sedating antihistamines non-sedating? Clin Exp Allergy 1999;29 3 :13—8.
P-glycoprotein limits the brain penetration of nonsedating but not sedating H1-antagonists. Drug Metab Dispos 2003;31 3 :312—18. Comparison of the risk of drowsiness and sedation between levocetirizine and desloratadine: a prescriptionevent monitoring study in England. Drug Saf 2006;29:897—909.
A comparison of the effect of diphenhydramine and desloratadine on vigilance and cognitive function during treatment of ragweed-induced allergic rhinitis. Ann Allergy Asthma Immunol 2003; 91:375—85. Shedden A. Impact of nasal congestion on quality of life and work productivity in allergic rhinitis: findings from a large online survey.
Threat Respir Med 2005;4:439—46. Bachert C.
Clin Exp Allergy 1999;29:1593—96.
Walsh GM. The clinical relevance of the antiinflammatory properties of antihistamines. Allergy 2000;55 60 ;53—61.
Inhibition of cytokine generation and mediator release by human basophils treated with desloratadine. Exp Allergy 2001;31:1369—77. Agrawal DK.
Anti-inflammatory properties of desloratadine. Clin Exp Allergy 2004; 34:1342—48. Mol Pharmacol 2001;60:1133—42.
Liu H, Farley JM. Effects of first and second generation antihistamines on muscarinic induced mucus gland cell ion transport. BMC Pharmacology 2005;5:8.
Anticholinergic effects of desloratadine, the major metabolite of loratadine, in rabbit and guinea-pig iris smooth muscle. Eur J Pharmacol 1999;374:249—54. Selecting the optimal oral antihistamine for patients with allergic rhinitis.
Drugs 2006;66 18 :2309—19. DuBuske LM. Review of desloratadine for the treatment of allergic rhinitis, chronic idiopatic urticaria and allergic inflammatory disorders.
Expert Opin Pharmacother 2005;6 14 : 2511—23. Second-generation antihistamines: actions and efficacy in the management of allergic disorders. Drugs 2005;65 3 :341—84.
Comparative clinical efficacy, onset and duration of action of levocetirizine and desloratadine for symptoms of seasonal allergic rhinitis in subjects evaluated in the Environmental Exposure Unit EEU. Int J Clin Pract 2004;58:109—18. Timmerman H.
Why are non-sedating antihistamines non-sedating? Clin Exp Allergy 1999;29 3 :13—8. P-glycoprotein limits the brain penetration of nonsedating but not sedating H1-antagonists.
Drug Metab Dispos 2003;31 3 :312—18. Comparison of the risk of drowsiness and sedation between levocetirizine and desloratadine: a prescriptionevent monitoring study in England. Drug Saf 2006;29:897—909.
A comparison of the effect of diphenhydramine and desloratadine on vigilance and cognitive function during treatment of ragweed-induced allergic rhinitis. Ann Allergy Asthma Immunol 2003; 91:375—85. Shedden A.
Impact of nasal congestion on quality of life and work productivity in allergic rhinitis: findings from a large online survey. Threat Respir Med 2005;4:439—46. Bachert C.
Фармакологическое действие[ править править код ] Один из двух энантиомеров цетиризина ; конкурентный антагонист гистамина ; блокирует H1-гистаминовые рецепторы [1]. Оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций ; уменьшает сосудистую проницаемость. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное действие; практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия [1]. Обычно не проникает через гематоэнцефалический барьер , поэтому нет седативного эффекта ; тахифилаксия также отсутствует [1].