Рабепразол противопоказан к применению при беременности и в период лактации. Рабепразол также отличается от омепразола структурой радикалов на пиридиновом и. Рабепразол или Омепразол — разница в эффективности и стоимости, что лучше? Рабепразол и омепразол имеют сопоставимые показатели эрадикации H. pylori. В отличие от омепразола и ланзопразола, пантопразол значительно меньше взаимодействует с системой цитохрома Р-450. Известная гиперчувствительность к клопидогрелу, рабепразолу, его вспомогательным веществам, омепразолу или замещенным бензимидазолам.
Рабепразол и Омез: в чем отличия и что лучше выбрать
Омепразол, помимо антисекреторного эффекта, обладает цитопротекторной и антихеликобактерной активностью. В трех случаях сравнения рабепразола 10 мг, рабепразола 20 мг и эзомепразола 20 мг с ИПП первого поколения различия не достигли статистической значимости, и соответственно нижняя граница ДИ была ниже 0. По длительности эффекта пантопразол (10 часов) уступает лансопразолу (11,5 часа), омепразолу и рабепразолу (12 часов)4. Кстати, последний способен активироваться в самом широком диапазоне рН, чем обусловлен его ранний антисекреторный эффект3.
Рабепразол и омепразол: в чем разница?
Для лечения проводится симптоматическая терапия, специфического антидота нет. Меры предосторожности На фоне приема Эзомепразола сглаживается симптоматика злокачественного процесса. Это говорит о необходимости постоянного наблюдения за состоянием. Важно обращать внимание на тревожные симптомы и сразу же сообщать о них врачу.
Консультация врача на фоне приема Эзомепразола нужна в таких случаях, как: непрерывная симптоматическая терапия изжоги и диспепсии более 4 недель; после 55 лет с появлением новых проявлений со стороны ЖКТ; развитие желтухи или другого нарушения со стороны печени. Эзомепразол можно назвать «более серьезным» препаратом. Его не рекомендуется использовать долгий период с целью профилактики.
Те, кто принимает средство более года, должны регулярно сдавать анализы и находиться под наблюдением врача. Частые последствия при длительном приеме лекарства: Гипомагниемия. Тяжелая форма нарушения отмечалась у пациентов, что проходили терапию более 3 месяцев.
Наблюдались довольно тяжелые симптомы: судороги, конвульсии, постоянная усталость, аритмия желудочкового типа. Гипомагниемия обычно проходила после курса приема магния. Общая вероятность повышается при приеме лекарства в больших дозировках более года.
В группу риска попадают пожилые люди при наличии и других факторов.
Нольпаза показывает хорошие клинические результаты при использовании в комплексном лечении. Отличается от оригинального и форма выпуска препарата-аналога Нольпазы, выпускаемой в виде таблеток овальной формы, а не капсул как у Омепразола. Выявить, по отзывам больных, ответ на вопрос какой препарат лучше принимать не представляется возможным, поскольку Нольпаза, как и Омепразол показывают одинаково высокую эффективность в зависимости от показаний к лечению.
Эманера Препарат Эманера характеризуется подавлением разных форм выработки соляной кислоты, путем направленного действия. Для средства Эманера свойственно быстрое достижение антисекреторного эффекта. Исходя из этого, прием Эманеры рекомендуется со строгим соблюдением дозировки, прописываемой в назначении препарата врачом. Эзомепразол Эзомепразол представляет собой отдельным веществом на уровне молекул копирующим Омепразол.
Эзомепразол является действующим веществом, рассмотренного ранее препарата Эманера. Несмотря на это Эзомепразол обладает множеством побочных эффектов, возникающих после приема: запор, депрессия, сонливость, изменение вкуса и различные заболевания кожных покровов. В целом, можно сказать, что при воздействии на Хеликобактер пилори видимой разницы в действии между Эзомепразолом и Омепразолом не обнаружено, при большей эффективности аналога при лечении ГЭРБ. Однако, преимущества Эзомепразола компенсируются противопоказаниями и достаточно высокой по сравнению с аналогом ценой.
Париет Средство Париет характеризуется более высокой скоростью воздействия, устранения симптомов заболевания по сравнению с Омепразолом. При этом Париет вызывает меньшее количество побочных действий, проходящих в более легкой форме, чем у оригинального средства. Однако, на основании этого не следует делать вывод о возможности замены оригинала аналогом Париет, данное решение находится в компетенции лечащего врача. Высокую эффективность показывает Париет и в воздействии на снижение кислотности, сравнительно с Омепразолом.
Цена препарата Париет также высока по сравнению с Омепразолом и составляет около 10 долларов США за 7шт препарата. Лансопразол Лансопразол идентичен препарату Опепразол, за исключением более высокого быстродействия первого препарата. В вопросе подавления выработки соляной кислоты особой разницы между эффективностью Лансопразола и оригинального препарата не замечено. Лансопразол, исходя из действия, оказываемого им при проникновении в тонкую кишку, выпускается в капсулах с мелкодисперсными гранулами.
Отличительной особенностью Лансопразола является также способность быстрого заживления желудочных язв. К возможным побочным эффектам препарата Лансопразол относится отрыжка, изжога, дисбактериоз, запоры. Лосек Лосек представляет собой выпускаемую австрийской фирмой форму официального аналога Омепразола. Действующим веществом препарата Лосек является заключенные в капсулы множество гранул омепразола магния, действующие локально по подавлению секреции кислоты.
Активируется Препарат Лосек, исключительно находясь в среде с определенным кислотным фоном, то есть именно в месте назначения. Противопоказаниями к приему Лосека является печеночная и почечные виды недостаточности, время беременности и период кормления грудью.
Для начала он проходит «курс молодого бойца» в кислой среде желудка, превращаясь в сульфенамид, который связывается с протонным насосом и блокирует его работу. На несколько ступеней «раньше» действует другая группа препаратов — блокаторы H2-гистаминовых рецепторов. Эти рецепторы чувствительны к присутствию гистамина. Гистамин сигнализирует им, что нужно выделять желудочный сок, запуская цепочку приводящих к этому реакций. Если рецепторы «заткнуть», они не ответят гистамину.
Таким образом, если мы забираем одну из промежуточных костяшек домино, то и последующие не будут падать, а избыточный желудочный сок — выделяться. В теории все эти варианты звучат прекрасно. А вот какой из них работает на практике, об этом нам расскажут обзоры множества испытаний, выполненных специалистами из Кохрейновской библиотеки по международным стандартам. Кохрейновская библиотека — база данных международной некоммерческой организации «Кохрейновское сотрудничество», участвующей в разработке руководств Всемирной организации здравоохранения. Название организации происходит от фамилии ее основателя — шотландского ученого-медика XX века Арчибальда Кохрейна, который отстаивал необходимость доказательной медицины и проведения грамотных клинических испытаний и написал книгу «Эффективность и действенность: случайные размышления о здравоохранении». Ученые-медики и фармацевты считают Кохрейновскую базу данных одним из самых авторитетных источников подобной информации: публикации, включенные в нее, прошли отбор по стандартам доказательной медицины и рассказывают о результатах рандомизированных двойных слепых плацебо-контролируемых клинических исследований. Справка Indicator.
Ru В списках не значились Кохрейновское сотрудничество пишет систематические обзоры и аккумулирует исследования эффективности лекарств. Даже Всемирная организация здравоохранения пользуется данными этих обзоров, полученными на основе рандомизированных двойных слепых плацебо-контролируемых исследований. В обзорах собирается и анализируется множество проведенных исследований, поэтому на них можно с уверенностью опереться в том случае, когда препараты употребляются уже давно, и поиск просто научных статей о них выдает сотни результатов, порой противоречащих друг другу. Эти обзоры и помогут нам выбрать подходящего защитника, который достоин сразиться с главным врагом. В одном обзоре краткосрочных способов лечения сравнивались препараты-блокаторы гистаминовых рецепторов. Его составители проверили более 3000 результатов исследований и отобрали 34 статьи, где пациенты распределялись по группам случайно и никто не знал до конца эксперимента, кто какой препарат получает. Против редко возникающей или непостоянной изжоги блокаторы H2-гистаминовых рецепторов оказались менее эффективны, чем ингибиторы протонной помпы.
В зависимости от причины изжоги — был ли это положительный рефлюкс-эзофагит излияние содержимого желудка в пищевод, которое уже вызвало изменения, видимые с помощью эндоскопии или негативный изжога есть, но эндоскопия не показывает изменения тканей пищевода — разница между этими двумя подходами была заметна, хотя во втором случае она была немного меньше. Однако оба типа лекарств помогали лучше плацебо.
Это повышает выживаемость. Похоже, что для профилактики кровотечений из желудка стало модно кормить всех омепразолом: dzen. Похоже, что для профилактики кровотечений из желудка стало модно кормить всех омепразолом:.
Рабепразол и омепразол: в чем разница?
Также можете поискать нужную информацию в похожих вопросах на этой странице или через страницу поиска по сайту. Мы будем очень благодарны, если Вы порекомендуете нас своим друзьям в социальных сетях. Медпортал 03online. Здесь Вы получаете ответы от реальных практикующих специалистов в своей области.
Важно отметить, что как рабепразол, так и омепразол могут иметь побочные эффекты, такие как головная боль, диарея и тошнота. Поэтому перед началом лечения необходима консультация с врачом и соблюдение рекомендуемой дозировки. Побочные эффекты рабепразола и омепразола Значительное количество пациентов, принимающих рабепразол, могут испытывать головную боль, тошноту и диарею. В более редких случаях возможно появление кожных высыпаний, болей в животе и артритических симптомов.
Кроме того, некоторые люди могут обнаружить у себя аллергическую реакцию на рабепразол, такую как крапивница или отечность лица и горла. Омепразол также может вызывать схожие побочные эффекты, такие как головная боль, тошнота и диарея. Кожные высыпания, боли в животе и артритические симптомы также могут быть замечены у некоторых пациентов. Однако, аллергические реакции на омепразол достаточно редки. Как рабепразол, так и омепразол могут вызывать изменение общего состояния пациента, такое как усталость, головокружение и слабость. Важно отметить, что каждый организм индивидуален, поэтому побочные эффекты могут варьироваться от человека к человеку. Если побочные эффекты становятся слишком неприятными или продолжаются в течение длительного времени, необходимо проконсультироваться с врачом и рассмотреть возможность смены препарата или дозировки.
Это препараты, которые подавляют секрецию соляной кислоты HCl в желудке, поэтому они относятся к антисекреторным средствам и применяются для лечения повышенной кислотности желудка. Классификация и характеристика В настоящее время применяются 3 группы препаратов, снижающих кислотность в желудке: ингибиторы протонной помпы — являются самыми мощными антисекреторными средствами, подавляюшими образование соляной кислоты в желудке. Принимаются 1-2 раза в сутки; H2-блокаторы читается «аш-два» — обладают низкой антисекреторной эффективностью и потому могут назначаться только в легких случаях. Принимаются 2 раза в сутки. Блокируют гистаминовые H2- рецепторы париетальных клеток слизистой оболочки желудка. К H2-блокаторам относятся ранитидин и фамотидин. Для справки: H1-блокаторы применяются против аллергии лоратадин, димедрол, цетиризин и др. Сюда относятся альмагель, фосфалюгель, маалокс и др. Действуют быстро, но кратковременно в течение 1 часа , поэтому их приходится принимать часто — через 1,5-2 часа после приема пищи и перед сном.
Хотя антациды снижают кислотность в желудке, но одновременно усиливают секрецию соляной кислоты по механизму отрицательной обратной связи, так как организм старается вернуть pH уровень кислотности, бывает от 0 до 14; ниже 7 — кислая среда, выше 7 — щелочная, ровно 7 — нейтральная к прежним значениям в норме pH в желудке равен 1,5-2. К ингибиторам протонной помпы относятся: омепразол торговые названия — омез, лосек, ультоп ; эзомепразол торговые названия — нексиум, эманера ; лансопразол торговые названия — ланцид, ланзоптол ; пантопразол торговые названия — нольпаза, контролок, санпраз ; рабепразол торговые названия — париет, нофлюкс, онтайм, зульбекс, хайрабезол. Сравнение цен Омепразол стоит в несколько раз дешевле, чем рабепразол. Цена дженериков аналогов омепразола по 20 мг 30 капсул в Москве на 14 февраля 2015 года составляет от 30 до 200 руб. На месяц лечения нужно 2 упаковки. Цена оригинального препарата Париет рабепразол по 20 мг 28 таб. На месяц лечения нужна 1 упаковка. Дженерики аналоги рабепразола стоят значительно дешевле: Онтайм 20 мг 20 таб. Зульбекс 20 мг 28 таб.
Хайрабезол 20 мг 15 таб. Отличия омепразола и эзомепразола Эзомепразол представляет собой S-стереоизомер омепразола левовращающий оптический изомер омепразола , который отличается от правовращающего изомера так, как отличаются левая и правая рука или левый и правый ботинок. Оказалось, что R-форма омепразола намного сильнее чем S-форма разрушается при прохождении через печень и потому не достигает обкладочных клеток желудка. Омепразол является смесью двух этих стереоизомеров. По данным литературы, эзомепразол обладает серьезными преимуществами по сравнению с омепразолом, однако стоит дороже. Эзомепразол принимается в той же дозировке, что и омепразол. Стоимость торговых названий эзомепразола составляет: Нексиум 40 мг 28 таб. Эманера 20 мг 28 таб. Преимущества рабепразола по сравнению с другими ИПП Эффектрабепразола начинается в течение 1 часа после приема и длится 24 часа.
Препарат действует в более широком диапазоне pH 0,8-4,9. Дозировка рабепразола в 2 раза ниже по сравнению с омепразолом, что дает лучшую переносимость препарата и меньшее число побочных эффектов. Поступление рабепразола в кровь из кишечника биодоступность не зависит от времени приема пищи. Рабепразол надежнее подавляет секрецию соляной кислоты, потому что его разрушение в печени не зависит от генетического разнообразия вариантов фермента цитохрома P450. Тем самым удается лучше прогнозировать эффект препарата у разных пациентов.
Кроме того, биодоступность препарата не возрастает после повторного приема.
Клинически значимого взаимодействия, связанного с приемом пищи, нет. Ни пища, ни время приема препарата не влияют на всасывание рабепразола. Метаболизм и выведение из организма Рабепразол, как и другие представители класса ингибиторов протонной помпы, метаболизируется в печени, при участии цитохрома Р450 CYP450. В этих исследованиях рабепразол в ожидаемых плазменных концентрациях у человека не подавлял и не стимулировал CYP3A4. Эти результаты свидетельствуют о том, что между рабепразолом и циклоспорином взаимодействия не ожидается. У человека основными метаболитами, обнаруживаемыми в плазме, являются тиоэфир M1 и карбоновая кислота М6 , а сульфоновый метаболит М2 , десметилтиоэфир М4 и конъюгат с меркаптуриновой кислотой М5 определяются в меньших количествах.
Только десметиловый метаболит М3 обладает малой антисекреторной активностью, но он не определяется в плазме. После приема однократной дозы 14С-меченого рабепразола натрия в таблетках с кишечнорастворимой оболочкой не определялось выведения неизмененного лекарственного препарата с мочой. Остаток дозы выводился из организма с калом. С учётом поправок на рост и массу тела не выявлено половых различий в фармакокинетических параметрах рабепразола в дозе 20 мг. Пациенты с нарушениями функции почек У пациентов со стабильной терминальной почечной недостаточностью, нуждающихся в поддерживающем гемодиализе клиренс креатинина 1 года может слегка увеличиться риск переломов бедра, запястья и позвоночника, преимущественно у пожилых людей или при наличии других факторов риска. При введении метотрексата в высоких дозах, у некоторых пациентов может быть рассмотрен вопрос о временной отмене ИПП см.
Что лучше: Рабепразол или Омепразол?
Омепразол при гастрите При гастрите Омепразол назначают только в тех случаях, когда у больного повышена кислотность желудочного секрета. При гипо- и нормоацидных гастритах применение препарата противопоказано, поскольку может спровоцировать истончение слизистой оболочки, уменьшение количества желез и секреторную недостаточность желудка при нулевой кислотности содержащегося в нем пищеварительного сока. Лечение, как правило, длится от 2 до 3 недель. Если заболевание ассоциировано с инфекцией H. Применение Омепразола от изжоги Ингибиторы протонной помпы ИПП в малых дозах например, капсулы Омепразол Сандоз, в которых содержатся 10 мг активного вещества относятся к группе препаратов безрецептурного отпуска и могут использоваться для лечения периодически возникающей изжоги. Консультация врача необходима, если: у больного появляются другие симптомы снижение массы тела, боли в эпигастрии или за грудиной, дисфагия ; рецидивы изжоги учащаются.
Единственным их достоинством является быстродействие. Недостатками же являются краткосрочность эффекта не более 1,5 часов , способность провоцировать нарушения стула в зависимости от состава ЛС у больного могут отмечаться запор или диарея , связанные с всасыванием содержащихся в их составе ионов побочные эффекты. Кроме того, антацидные препараты достаточно агрессивно вступают во взаимодействие с другими ЛС, нарушая при этом всасывание одновременно принимаемых лекарств. При изжоге, являющейся проявлением ГЭРБ эффективность антацидов очень невысока. Другая группа средств, которые традиционно использовались для лечения изжоги, — альгинаты.
Они не обладают нейтрализующим действием, а создают механический барьер, который не дает содержимому желудка попадать в пищевод. Несмотря на все достоинства альгинатов и антацидов, наиболее действенными при изжоге считаются средства, которые подавляют образование соляной кислоты. До внедрения ИПП, наиболее популярными средствами были блокаторы Н2-гистаминорецепторов. Их эффект наступает позже, чем эффект альгинатов или антацидов это обусловлено необходимость поступления этих ЛС в системный кровоток , но при этом сохраняется в течение 8-12 часов. Недостатком блокаторов Н2-гистаминорецепторов является то, что для купирования упорной, повторяющейся изжоги их применение в дозах для безрецептурного применения не всегда дает нужный эффект.
Кроме того, они — в особенности препараты первых поколений — оказывают выраженное угнетающее действие на систему микросомального окисления печени и могут вступать во взаимодействия с одновременно принимаемыми ЛС изменяя при этом их фармакокинетические параметры. Н2-гистаминоблокаторы потенциируют действие алкоголя, что делает их неэффективными для купирования изжоги, вызванной употреблением спиртного. Наиболее эффективным на данный момент методом лечения изжоги в том числе изжоги, которая возникает в ночное время считается применение безрецептурных ИПП, в которых содержится 10 мг омепразола. Полный терапевтический эффект препарата при изжоге достигается уже в первые 4 дня, хотя у отдельных пациентов исчезновение симптомов и полное облегчение отмечается уже в первые сутки применения Омепразола. Омепразол хорошо переносится больными и имеет низкий риск развития серьезных побочных явлений у принимающих его пациентов.
При приеме низких доз препарата нежелательные явления, как правило, единичные и характеризуются умеренной степенью выраженности. Побочные эффекты, которые описаны в справочнике Видаль и Википедии при длительном применении высоких доз ИПП, при приеме малых доз омепразола не возникают.
ИПП — самые мощные на сегодняшний день блокаторы желудочной секреции. Для того чтобы клетка снова начала продуцировать HCl, необходимо вновь синтезировать протонные помпы, свободные от связи с ингибитором. Продолжительность эффекта блокирования обусловлена скоростью обновления протонных помп. Обычно половина помп обновляется у человека за 30—48 часов. Таким образом, ИПП обеспечивают активное, мощное и длительное подавление кислотной продукции. Длительность действия различных ИПП при использовании равных доз у пациентов с уровнем интрагастральной рН менее 2,0 практически одинакова. Повышение дозы ИПП приводит к увеличению его концентрации и усилению антисекреторного эффекта.
Следует отметить несоответствие временных характеристик фармакокинетики и фармакодинамики. Максимальная антисекреторная активность лекарственного вещества отмечается тогда, когда его уже нет в плазме. ИПП присущ феномен функциональной кумуляции в силу необратимости ингибирования протонной помпы идет накопление эффекта, а не препарата. Поскольку для образования действующей формы ИПП необходима кислая среда, оптимальная эффективность достигается при приеме препаратов за 30 минут до еды, чтобы ко времени максимальной активизации всех помп в париетальных клетках после приема пищи ингибитор уже присутствовал в крови. Метаболиты выводятся из организма главным образом почками и в меньшей степени кишечником. Применение современных ИПП редко сопровождается побочными эффектами. Вместе с тем в ответ на прием большинства данных средств при длительном их применении развивается умеренная гипергастринемия с некоторым увеличением количества энтерохромаффиноподобных ECL -клеток, что обусловлено реакцией G-клеток слизистой оболочки желудка и ДПК в ответ на повышение рН в антральном отделе желудка. Однако имеющийся опыт непрерывного применения омепразола в течение 10 и более лет у больных ГЭРБ показал, что никаких значимых изменений слизистой оболочки желудка за этот период времени не развивается. При длительном непрерывном в течение 3,5 лет приеме лансопразола в высоких дозах наблюдалась аналогичная картина.
В начале лечения содержание гастрина в сыворотке крови достоверно повышалось, достигая плато ко второму месяцу терапии, а через месяц после завершения курса лечения уровень гастрина возвращался к нормальному значению. Вместе с тем в другом исследовании непрерывный прием лансопразола в течение 5 лет приводил к увеличению плотности аргирофильных клеток в фундальном отделе желудка. Основным фактором риска авторы сочли H. Pylori и связанный с ним атрофический гастрит [9]. У значительного числа больных, получавших лечение лансопразолом на протяжении 3 месяцев, возникала обратимая после отмены препарата гипертрофия париетальных клеток. Pylori [9]. Частота кишечной метаплазии на фоне лечения лансопразолом не отличалась от таковой в группе пациентов, получавших плацебо. Сходные результаты получены при применении пантопразола, рабепразола и эзомепразола. Эффективность лечения омепразолом кислотозависимой патологии ЖКТ подтверждена результатами многочисленных рандомизированных исследований с участием более 50 тыс.
При сравнении эффективности их терапии блокаторами Н2-рецепторов гистамина и омепразолом выявлено явное преимущество ИПП в скорости купирования клинических симптомов и явлений воспаления, заживления дефектов слизистой оболочки даже у больных с гастриномой. Одновременно омепразол значительно усиливал антихеликобактерный эффект антибактериальных средств, входящих в эрадикационные схемы лечения. Повышению ценовой доступности омепразола широкому кругу гастроэнтерологических больных, безусловно, способствует появление его существенно более дешевых генерических препаратов, таких как, например, Гастрозол. В фармакокинетическом исследовании была продемонстрирована биоэквивалентность Гастрозола оригинальному омепразолу. В ряде клинических исследований показана высокая терапевтическая эффективность Гастрозола при кислотозависимых заболеваниях. В ряде исследований показано, что в сравнении с блокаторами Н2-рецепторов гистамина лансопразол подобно омепразолу достоверно эффективнее подавляет желудочную секрецию. Результаты контролируемых перекрестных сравнительных исследований антисекреторной активности различных ИПП в стандартных дозах к 5-му дню приема свидетельствуют, что лансопразол удерживал рН в желудке выше 4,0 в течение 11,5 часа, опережая по этому показателю пантопразол 10 часов и лишь немного уступая омепразолу и рабепразолу 12 часов [10]. Использование лансопразола два раза в сутки оказывает более выраженный антисекреторный эффект, чем его однократный прием. Чтобы не снижать биодоступность препарата, его следует принимать строго за 30 минут до еды и не сочетать с антацидами.
После приема 30 мг лансопразола его максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5—2,2 часа и увеличивается пропорционально принятой дозе. Рекомендуемые дозы лансопразола составляют 15, 30 и 60 мг в сутки. По данным ряда исследований, для пантопразола характерна выраженная индивидуальная вариабельность антисекреторного эффекта. Так, после приема препарата в течение 5 дней уровень рН колебался в пределах от 2,3 до 4,3. В сравнении с блокаторами Н2-рецепторов гистамина пантопразол достоверно эффективнее подавлял желудочную секрецию.
В качестве возможных причин и механизмов, способствующих развитию ФНД, рассматривают ряд факторов, среди которых патологический кислотный фактор, возможно, играет решающую роль [8]. Принципы лечения кислотозависимых заболеваний Базовыми лекарственными средствами для лечения кислотозависимых заболеваний ЖКТ являются антисекреторные средства, позволяющие уменьшать кислотно-пептическую агрессию желудочного содержимого. Процесс секреции НСl париетальными обкладочными клетками желудка регулируется многими факторами. Этот процесс предваряет выход из цитозоля париетальной клетки хлорид-ионов Сl-. Таким образом, в секреторных канальцах обкладочной клетки образуется НСl, поступающая далее в просвет главных желез и полость желудка.
Париетальная клетка не является обособленной структурой. Она находится под влиянием вегетативной нервной системы, тесно связана с G-клетками, продуцирующими гастрин, и D-клетками, синтезирующими соматостатин. Стимуляция рецепторов париетальной клетки М3 — ацетилхолином, Н2 — гистамином, G — гастрином с помощью группы вторичных сигнальных молекул активизирует работу протонных помп. Рецепторы для соматостатина, простагландинов, эпидермального фактора роста участвуют в обратном процессе — ингибировании кислотной продукции. Сегодня в арсенале врача имеются эффективные средства медикаментозного контроля желудочного кислотообразования — ингибиторы протонной помпы ИПП , позволяющие поддерживать оптимальный уровень рН желудка в течение суток и обладающие минимумом побочных эффектов. ИПП являются последней генерацией антисекреторных средств, действующих непосредственно на протонную помпу париетальной клетки, необратимо ингибируя ее активность и обеспечивая выраженный антисекреторный эффект независимо от природы кислотостимулирующего фактора. По своей химической структуре ИПП относятся к классу бензимидазолов, отличающихся друг от друга радикалами в пиридиновом и бензимидазольном кольцах. Существует несколько препаратов этой группы: омепразол; лансопразол; пантопразол; рабепразол и эзомепразол. Особенностью всех ИПП является то, что активная форма этих соединений — сульфенамид, являясь катионом, не проходит через клеточные мембраны, остается внутри канальцев и не оказывает побочных эффектов. Оптимальным для всех видов ИПП является уровень рН от 1,0 до 2,0.
ИПП — самые мощные на сегодняшний день блокаторы желудочной секреции. Для того чтобы клетка снова начала продуцировать HCl, необходимо вновь синтезировать протонные помпы, свободные от связи с ингибитором. Продолжительность эффекта блокирования обусловлена скоростью обновления протонных помп. Обычно половина помп обновляется у человека за 30—48 часов. Таким образом, ИПП обеспечивают активное, мощное и длительное подавление кислотной продукции. Длительность действия различных ИПП при использовании равных доз у пациентов с уровнем интрагастральной рН менее 2,0 практически одинакова. Повышение дозы ИПП приводит к увеличению его концентрации и усилению антисекреторного эффекта. Следует отметить несоответствие временных характеристик фармакокинетики и фармакодинамики. Максимальная антисекреторная активность лекарственного вещества отмечается тогда, когда его уже нет в плазме. ИПП присущ феномен функциональной кумуляции в силу необратимости ингибирования протонной помпы идет накопление эффекта, а не препарата.
Поскольку для образования действующей формы ИПП необходима кислая среда, оптимальная эффективность достигается при приеме препаратов за 30 минут до еды, чтобы ко времени максимальной активизации всех помп в париетальных клетках после приема пищи ингибитор уже присутствовал в крови. Метаболиты выводятся из организма главным образом почками и в меньшей степени кишечником. Применение современных ИПП редко сопровождается побочными эффектами. Вместе с тем в ответ на прием большинства данных средств при длительном их применении развивается умеренная гипергастринемия с некоторым увеличением количества энтерохромаффиноподобных ECL -клеток, что обусловлено реакцией G-клеток слизистой оболочки желудка и ДПК в ответ на повышение рН в антральном отделе желудка. Однако имеющийся опыт непрерывного применения омепразола в течение 10 и более лет у больных ГЭРБ показал, что никаких значимых изменений слизистой оболочки желудка за этот период времени не развивается. При длительном непрерывном в течение 3,5 лет приеме лансопразола в высоких дозах наблюдалась аналогичная картина. В начале лечения содержание гастрина в сыворотке крови достоверно повышалось, достигая плато ко второму месяцу терапии, а через месяц после завершения курса лечения уровень гастрина возвращался к нормальному значению. Вместе с тем в другом исследовании непрерывный прием лансопразола в течение 5 лет приводил к увеличению плотности аргирофильных клеток в фундальном отделе желудка. Основным фактором риска авторы сочли H. Pylori и связанный с ним атрофический гастрит [9].
У значительного числа больных, получавших лечение лансопразолом на протяжении 3 месяцев, возникала обратимая после отмены препарата гипертрофия париетальных клеток. Pylori [9]. Частота кишечной метаплазии на фоне лечения лансопразолом не отличалась от таковой в группе пациентов, получавших плацебо. Сходные результаты получены при применении пантопразола, рабепразола и эзомепразола.
Частыми симптомами побочных реакций являются цефалгия, гастралгия, тошнота, нарушения сна. Однако такие недомогания не всегда являются веским основанием для отмены медикамента. Прием осуществляется 1 раз, до еды, и желательно проводить его утром. Основным отличием данного лекарства от Омепразола является стоимость. Контролок Контролок — таблетки на основе пантопразола натрия сексвигидрата, покрытые кишечнорастворимой оболочкой. Также препарат отпускается в форме порошка для приготовления раствора.
Прием Контролока запрещен при индивидуальной непереносимости пациентом компонентов ЛС, а также при диспепсии невротической этиологии.
Омепразол и рабепразол разница
Рабепразол: инструкция, показания и противопоказания, цены и заказ в аптеках, способ применения и дозы, побочные действия, взаимодействие в Энциклопедии лекарств РЛС. В 2006 г. Miner в сравнительном исследовании ИПП (эзомепразола, омепразола, лансопразола, пантопразола и рабепразола) доказал превосходство Нексиума перед другими ИПП по длительности удержания таргетного pH: Нексиум дольше всех остальных ИПП, в течение 15,3 ч. Проведено проспективное открытое сравнительное рандомизированное исследование антисекреторного эффекта однократного введения парентеральных форм омепразола, рабепразола и фамотидина. Рабепразол — действующее вещество лекарств третьего поколения (Париет, Зульбекс), ориентированное на терапию гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Сравните Омепразол и рабепразол напрямую с другими препаратами по применению, рейтингам, стоимости, побочным эффектам и взаимодействиям. Рабиет®, Зульбекс®, Рабепразол-ВЕРТЕКС, Рабепразол, Ульблок®, Ульцернил®, Рамнипразол®, Рамнипразол®, Рабепразол-СЗ, Рабелок®.
Пантопразол: достойный среди сильнейших. Рабепразол или эзомепразол что лучше
Большинство лекарственных средств с омепразолом в качестве действующего вещества представляют собой рацемическую смесь (R-) и (S-) изомеров омепразола (в этом основное отличие эзомепразола, который представляет собой S-изомер). • рабепразол (Париет®— торговое название оригинального лекарственного средства с действующим веществом рабепразол); • омепразол (Омез®). Разобравшись про Рабепразол и Омепразол, в чем разница следует повторить полученную информацию. Рабепразол может активироваться в широком диапазоне pH, поэтому эффективность и быстрота наступления эффекта у него выше. 4. Немного отличаются аналоги и лекарственными формами: у Омепразола есть только капсулы и лиофилизат для приготовления раствора для инфузий, Рабепразол еще выпускает в таблетках. Отличия Омепразола от Рабепразола, что лучше, когда и при каких заболеваниях применять данные лекарственные средства. При сравнительном исследовании антисекреторной активности рабепразола и омепразола (в одинаковой дозе 20 мг), применявшихся у 24 здоровых добровольцев в течение 8 дней, было обнаружено, что в первый день лечения.
Комсомольская правда (kp.ru) 6 лучших ингибиторов протонной помпы
Проникает в париетальные клетки слизистой оболочки желудка. Связывание… Подробнее Способ применения и дозы Индивидуальный. При приеме внутрь разовая доза составляет 20-40 мг.
Стандартные дозы назначаются однократно в день, двойная доза — дважды в сутки В. Пасечников и др. В США рецептурные ингибиторы протонной помпы эзомепразол, декслансопразол, омепразол, лансопразол, пантопразол и рабепразол разрешены для лечения таких заболеваний, как гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, эзофагит.
Если вы не нашли нужной информации среди ответов на этот вопрос, или же ваша проблема немного отличается от представленной, попробуйте задать дополнительный вопрос врачу на этой же странице, если он будет по теме основного вопроса. Вы также можете задать новый вопрос, и через некоторое время наши врачи на него ответят. Это бесплатно. Также можете поискать нужную информацию в похожих вопросах на этой странице или через страницу поиска по сайту.
AUC отражает количество препарата, достигшее мишени действия - молекул протонной помпы, и коррелирует с выраженностью антисекреторного эффекта. Существует форма для внутривенного введения пантопразола. При хронической почечной недостаточности в том числе у пациентов, находящихся на гемодиализе не требуется изменения доз препарата. У пациентов пожилого возраста отмечается некоторое увеличение AUC и Cmax, которое не имеет клинического значения. Помимо узкого диапазона рН, при котором наблюдается активация препарата, отличием пантопразола от других ИПП является более длительное связывание с протонной помпой вследствие образования ковалентной связи с дополнительным цистеиновым остатком Цис 822. Как результат - период полувыведения препарата не коррелирует с продолжительностью антисекреторного эффекта, и после прекращения приема пантопразола желудочная секреция восстанавливается спустя 46 ч.
Полагаем необходимым привести данные об эффективности и безопасности пантопразола по материалам исследований и обзоров самых последних лет. Эффективность пантопразола при ГЭРБ. Эти препараты уменьшают объем желудочной секреции, повышают рН желудочного содержимого, препятствуя повреждению пищевода соляной кислотой , компонентами желчи и пищеварительными ферментами. Рекомендуемая доза пантопразола при рефлюксной болезни, в зависимости от выраженности эзофагита и чувствительности к лечению, составляет 20-80 мг в сутки в один или два приема. Доза 20 мг чаще назначается при более легких формах ГЭРБ. Доза 40 мг в лечении умеренно выраженного и тяжелого реф-люкс-эзофагита сопоставима по эффективности с омепразолом, лансопразолом, эзомепразолом.
Поддерживающее лечение пантопразолом в дозе 20-40 мг в сутки продолжительностью до двух лет предот-вращает рецидивы рефлюкс-эзофагита у подавляющего большинства больных. Можно рекомендовать и прием 20-40 мг пантопразола «по требованию» - при возникновении изжоги и срыгивания. В работе Scholten и соавт. На фоне приема пантопразола выраженность изжоги была меньше. Пантопразол в дозе 40 мг обеспечивает достаточный контроль симптомов ночного рефлюкса и в этом отношении сопоставим с эзомепразолом. В обзоре Lehmann FS.
На фоне лечения этим препаратом уменьшается частота осложнений и улучшается качество жизни больных рефлюксной болезнью. В работе Sheu B. Исходя из генотипа CYP2C19 выделяли «быстрых», «промежуточных» и «медленных метаболизаторов». Эффектив-ность терапии «по требованию» оказалась выше у «медленных метаболизаторов»: они принимали в среднем 11,5 таблетки в месяц против 16,3 у «промежуточных» и 18,6 у «быстрых метаболизаторов», р У пациентов с избыточной массой тела назначение пантопразола в «двойной дозе» - по 40 мг 2 раза в сутки улучшает результаты лечения рефлюкс-эзофагита и позволяет быстрее перейти на режим приема «по требованию». Эффективность наращивания дозы особенно заметна у «быстрых метаболизаторов». В двух рандомизированных двойных слепых исследованиях оценивали скорость наступления клинического эффекта - облегчения симптомов неэрозивной рефлюксной болезни и рефлюкс-эзофагита 1 стадии по Savary-Miller - на фоне лечения пантопразолом в низкой дозе 20 мг в сутки или блокаторами гистаминовых рецепторов 2 типа второго поколения низатидином 150 мг 2 раза в сутки и ранитидином 150 мг 2 раза в сутки.
Исследования проводились в параллельных группах, выраженность симптомов оценивалась по 4-балльной шкале. В когортном исследовании изучалось влияние пантопразола на самочувствие пациентов с симптомами рефлюксной болезни и обструктивным апноэ во сне. Пациенты получали 40 мг пантопразола в сутки в течение 3 месяцев. Modolell I. Пантопразол нашел применение и в анестезиологии. В двойном слепом исследовании показано, что пантопразол в дозе 40 мг существенно более эффективен, чем прокинетик эритромицин в дозе 250 мг, в снижении риска аспирационных осложнений при однократном приеме, как минимум, за 1 час до анестезии.
Вопрос об эффективности и безопасности ИПП у детей остается недостаточно изученным накоплено недостаточно доказательных данных. Поэтому в инструкции к назначению пантопразола среди противопоказаний может фигурировать детский возраст. Однако в педиатрии этому препарату посвящены некоторые исследования. При изучении фармакокинетики и безопасности пантопразола в суточной дозе 20-40 мг у детей 6-16 лет, страдающих ГЭРБ, не получено данных в пользу кумуляции пантопразола и не зафиксировано серьезных нежелательных явлений. В двух работах изучались эффективность и безопасность различных доз препарата в лечении ГЭРБ у детей в возрасте от 1 месяца до 5 лет, включая недоношенных. Показана хорошая переносимость пантопразола, купирование симптомов и заживление эрозивных изменений пищевода к 8-й неделе лечения.
Частота нежелательных явлений не нарастала с повышением дозы. Пантопразол в лечении язвенной болезни, функциональной диспепсии, лекарственной гастропатии. При язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки пантопразол применяется в дозе 40 мг 1-2 раза в сутки. Тройная схема эрадикации с пантопразолом не уступает по эффективности таковой, включающей омепразол или лансопразол. В малазийском исследовании оценивали частоту эрадикации, переносимость и приверженность пациентов к тройной антихеликобактерной терапии с пантопразолом. Среди участников были 26 пациентов с язвенной болезнью и 165 - с неязвенной диспепсией, инфицированных H.
Больные в течение 7 дней получали стандартную тройную антихеликобактерную терапию с пантопразолом по 40 мг 2 раза в сутки. Эффек-тив-ность эрадикации оценивали с помощью дыхательного уреазного теста. Ни в одном случае нежелательное явление не было заявлено как серьезное. Авторы делают вывод об очень хорошей переносимости тройной эрадикационной схемы с пантопразолом. Пантопразол в суточной дозе 20 мг внутрь эффективен в профилактике гастропатии, ассоциированной с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов НПВП. Для лечения лекарственных эрозивно-язвенных поражений желудка и 12-перстной кишки пантопразол назначают по 40 мг 1-2 раза в сутки.
В двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании с общим числом участников 800 изучалась эффективность пантопразола в контроле симптомов при приеме НПВП и оценивалось влияние разных факторов таких как пол, возраст, употребление алкоголя, курение, инфекция Helicobacter pylori на лечебную эффективность. Пантопразол назначался в дозе 20 мг в сутки, длительность терапии - 4 недели. Выраженность диспепсических симптомов была существенно ниже в группе получавших пантопразол p При высокой желудочной гиперсекреции, включая синдром Золлингера-Эллисона, пантопразол назначают в дозах от 80 до 160-240 мг в сутки внутрь или внутривенно; длительность лечения подбирается индивидуально. Пантопразол безопасен при длительном применении. В британском исследовании изучалась эффективность и переносимость 5-летнего применения пантопразола у 150 пациентов, страдающих кислото-зависимыми заболеваниями язвенной болезнью или эрозивным рефлюкс-эзофагитом , протекавшими с частыми обострениями и устойчивыми к лечению Н2-блокаторами. При обострении заболеваний суточная доза пантопразола составляла 80 мг, при ее неэффективности в течение 12 недель дозу увеличивали до 120 мг, а при заживлении снижали до 40 мг.
В числе прочих оценивались такие параметры, как гистологические изменения, уровень гастрина в сыворотке крови, популяция энтерохромаффинных клеток в слизистой оболочке. Продолжи-тельность ремиссии при рефлюксной болезни не зависела от инфицированности H. В процессе лечения уровень сывороточного гастрина увеличился в 1,5-2 раза особенно высокие значения отмечались при хеликобактерной инфекции. У пациентов, инфицированных H. Количество энтерохромаффинных клеток в антруме за 5 лет изменилось незначительно, но в теле желудка уменьшилось примерно на треть. Нежела-тель-ные явления, определенно связанные с приемом пантопразола, зафиксированы у 4 пациентов.
Таким образом, переносимость длительного лечения пантопразолом в целом соответствует таковой при приеме других ИПП. Пантопразол и клопидогрел. В последние годы остро встал вопрос о лекарственном взаимодействии ИПП и клопидогрела, которое сопровождается уменьшением лечебного и профилактического действия антиагреганта, повышением наклонности к артериальным тромбозам у больных групп риска. ИПП нередко назначают таким больным для предотвращения лекарственной гастропатии и кровотечения. Основанием для тревоги послужили, в частности, результаты когортного ретроспективного исследования, в котором проанализировано течение болезни у 16 690 пациентов, перенесших стентирование коронарных артерий и получавших терапию клопидогрелом 9862 больных или клопидогрелом в сочетании с ИПП 6828 больных с высокой приверженностью к лечению. В качестве первичной конечной точки оценивалась частота «больших сердечно-сосудистых событий» инсульт, транзиторная ишемическая атака с госпитализацией, острый коронарный синдром, коронарная реваскуляризация, смерть вследствие сердечно-сосудистой патологии за 12 месяцев после стентирования.
Поскольку большинство ИПП подавляет активность этой субъединицы цитохрома Р450, это может уменьшать лечебный и профилактический эффект клопидогрела: сопровождаться повышением реактивности тромбоцитов и наклонности к артериальным тромбозам. Возможно также существование других механизмов влияния ИПП на активность клопидогрела. В рекомендациях Всероссийского научного общества кардиологов ВНОК у больных со стабильными проявлениями атеротромбоза подчеркивается, что хотя клиническое значение взаимодействия ИПП и клопидогрела окончательно не определено, производитель оригинального клопидогрела не рекомендует его одновременный прием с препаратами, подавляющими CYP2C19. На конгрессе Европейского общества кардиологов в августе 2011 года в Париже были представлены новые рекомендации по лечению ОКС без подъема сегмента ST, согласно которым для лечения ОКС рекомендовано применение новых антитромбоцитарных препаратов прасугрела и тикагрелора. Лечение клопидогрелом обосновано только в тех случаях, когда назначение первых двух препаратов невозможно. Больным, получающим двойную антитромбоцитарную терапию, показано лечение ингибитором протонной помпы предпочтительно не омепразолом при наличии желудочно-кишечного кровотечения или язвенной болезни в анамнезе, а также при наличии нескольких факторов риска желудочно-кишечного кровотечения.
Его нейтральность по отношению к клопидогрелу продемонстрирована в популяционном исследовании по типу «случай-контроль», включавшем 13 636 больных, которым после перенесенного инфаркта миокарда был рекомендован прием этого антиагреганта. В исследовании изучались частота рецидивирующего или повторного инфаркта в пределах 90 дней после выписки из стационара и ее связь с приемом ИПП. Не обнаружено связи с приемом ИПП более чем за 30 дней до повторного коронарного события. Для более углубленного изучения взаимодействия клопидогрела, омепразола и пантопразола проведено 4 рандомизированных плацебо-контролируемых исследования с перекрестным дизайном; в них участвовали 282 здоровых добровольца. Клопидогрел назначали в нагрузочной дозе 300 мг, затем в поддерживающей дозе 75 мг в сутки, омепразол 80 мг одновременно исследование 1 ; затем с интервалом в 12 ч исследование 2.