Отзывы врачей о Мемантине свидетельствуют о том, что препарат достаточно эффективен, если применяется по показаниям. Учитывая невозможность деления таблетки, рекомендуется на этапе наращивания дозы применять препарат мемантина в таблетках 5 мг и 15 мг. Результаты клинического наблюдения по применению препарата мемантин при лечении деменции. Учитывая невозможность деления таблетки, рекомендуется на этапе наращивания дозы применять препарат мемантина в таблетках 5 мг и 15 мг. Мемантин не рекомендуется к применению у детей и подростков младше 18 лет в связи с отсутствием данных по безопасности и эффективности препарата.
Мемантин пожилым людям и детям
Акатинол Мемантин — препарат выбора, оказывающий влияние на коррекцию не только психотических и функциональных расстройств, но и поведенческих симптомов, присутствующих у более 90 % пациентов с болезнью Альцгеймера. Прием мемантина следует прекратить при отсутствии положительного терапевтического эффекта или непереносимости пациентом препарата. Основной характеристикой активного вещества лекарства «Мемантин Канон» является то, что это производное адамантана по фармакологическим свойствам и химической структуре схоже с амантадином.
Мемантин таб. п/о плен., 10 мг, 30 шт.
Грудное вскармливание. Тяжелая печеночная недостаточность. Дети до 18 лет в связи с недостаточностью данных. С осторожностью следует назначать: Тиреотоксикоз. Судороги в том числе в анамнезе.
Факторы, повышающие рН мочи: Резкая смена диеты переход на вегетарианство. Обильный прием щелочных желудочных буферов. Тяжелые инфекции мочевыводящих путей. Инфаркт миокарда в анамнезе.
По этой причине некоторые лекарственные средства, проявляющие определенные эффекты в экспериментальных условиях, не получили своего распространения в клинической практике. В этой связи значительный интерес у клиницистов вызывает препарат мемантин. Он является неконкурентным антагонистом блокатором потенциалзависимых НМДА-рецепторов. Отличительной особенностью мемантина является тот факт, что данный препарат способен защищать нервные клетки от повреждающего воздействия в условиях избыточного высвобождения глутамата в синаптическое пространство. Вместе с тем, ключевым отличием мемантина от других блокаторов глутаматных рецепторов является отсутствие подавления нейропередачи в нормально работающих синапсах, вследствие чего его использование в рекомендованных дозах не сопровождается теми или иными когнитивными нарушениями. В клинических испытаниях было получено достаточно доказательств эффективности мемантина в лечении деменции у пациентов, страдающих болезнью Альцгеймера. Позитивный эффект препарата заключался в уменьшении выраженности нарушений памяти, улучшении способности к выстраиванию алгоритмов действий, контролю за осуществляемыми операциями, восстановлении способности к обобщению.
При этом более стабильный результат имел место при продолжительной фармакотерапии. Мемантин снижал утомляемость, устранял признаки депрессии, повышал способность к концентрации внимания, уменьшал спастичность поперечно-полосатых мышц, связанную с повреждениями головного мозга.
Является неконкурентным антагонистом N-метил-D-аспартат NMDA -рецепторов в том числе в чёрном веществе , вследствие этого снижает чрезмерное стимулирующее влияние кортикальных глутаматных нейронов на неостриатум, развивающееся на фоне недостаточного выделения дофамина.
Улучшает процесс передачи нервного импульса. Улучшает когнитивные процессы, повышает повседневную активность. Фармакокинетика Приём пищи не влияет на абсорбцию.
После приёма внутрь быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация достигается через 3—8 ч после приёма. Фармакокинетика имеет линейный характер в диапазоне доз 10—40 мг.
При нормальной функции почек кумуляции мемантина не отмечено. Основными метаболитами являются N-3,5-диметилглудантан, изомерная смесь 4- и 6-гидроксимемантина и 1-нитрозо-3,5-диметиладамантан. Ни один из метаболитов не обладает антагонистической активностью по отношению к NMDA-рецепторам.
В нашей клинике ООО "Психическое здоровье" мы в течение долгого времени достаточно часто используем мемантин. В силу этого обстоятельства у нас накопился определенный опыт , позволяющий оценить эффективность терапии мемантином ряда психических расстройств. Мемантин при невротических расстройствах Было обнаружено, что при посттравматическом стрессовом расстройстве и генерализованном тревожном расстройстве мемантин эффективен в сочетании с другими лекарствами. При обсессивно-компульсивном расстройстве ОКР мемантин использовался как в качестве дополнения к селективным ингибиторам обратного захвата серотонина, так и в качестве самостоятельной терапии, и большинство опубликованных исследований показали, что он улучшает симптомы ОКР. Мемантин хорошо переносился, серьезных побочных эффектов не было.
«Акатинол Мемантин»: отзывы, показания, инструкция, состав, аналоги
Начальная доза галантамина — 4 мг 2 раза в день, через 4 нед ее можно увеличить до 8 мг 2 раза в день средняя терапевтическая доза и далее — до 12 мг 2 раза в день. Для этого потребуется 4 упаковки по 4 мг, затем 1 упаковка по 8 мг, потом 1 упаковка по 8 мг и 4 упаковки по 4 мг. При начале лечения ривастигмином доза препарата должна подниматься постепенно для обеспечения лучшей переносимости препарата. В настоящее время в России зарегистрировано 2 препарата ривастигмина —Экселон Новартис и Альценорм Тева. При назначении препарата необходимо постепенное титрование дозы, начиная с 1,5 мг 2 раза во время еды. Дозу не следует увеличивать быстрее, чем 1 раз в 2 недели. Дробление суточной дозы препарата на 3 приема в сутки обеспечивает лучшую переносимость, чем двукратный прием, и позволяет титровать препарат до более высокой дозы, что предопределяет его более высокую эффективность. Минимальная суточная доза составляет 3 мг по 1,5 мг 2 раза в сутки , максимальная — 12 мг. Этап подбора дозы от минимальной 3 мг в сутки до максимальной терапевтической 12 мг в сутки занимает 16 недель увеличение дозы один раз в 4 недели. Ривастигмин назначается в начальной дозе 1,5 мг 2 раза в день, далее эта доза увеличивается с инкрементом 1,5 мг 2 раза в день не менее чем с 4-недельным интервалом. Средняя терапевтическая доза ривастигмина — 3 мг 2 раза в день, и многие врачи предпочитают надолго оставлять пациентов на такой дозе.
При недостаточном эффекте возможно увеличение дозы до максимальной терапевтической — 6 мг 2 раза в день. Для этого потребуется 2 упаковки по 1,5 мг, затем 2 упаковки по 3 мг, далее 2 упаковки по 4,5 мг и 2 упаковки по 6 мг. Если предположить, что пациент продолжает прием ривастигмина в подобранной дозе 12 мг в сутки, то для второго года терапии 52 недели потребуется 26 упаковок по 6 мг. Следует отметить, что у препарата экселон есть особенная лекарственная форма - трансдермальная терапевтическая система ТТС. Представляет собой пластырь "Экселон", содержащий лекарственный препарат. Наклеивается непосредственно на кожу. Ривастигмин быстро и полностью всасывается из желудочно—кишечного тракта. Пик концентрации в плазме достигается в течение 1 ч. Препарат быстро метаболизируется, период его полужизни в плазме составляет всего 1 ч. Продукты гидролиза ривастигмина экскретируются с почками.
Таким образом, отсутствует тенденция к кумуляции препарата при его длительном приеме. Ривастигмин практически не вступает во взаимодействие с другими препаратами, так как в минимальной степени метаболизируется ферментами цитохрома P450 и в малой степени связывается с белками плазмы.
Церебральный и спинальный спастический синдромы из-за перенесенных черепно-мозговых и родовых травм, склероза, инсульта. Паркинсонизмом, болезнью Паркинсона. Способ применения и дозировка Точные указания по приему лекарства прописаны инструкцией, которая находится в каждой упаковке. Допустимое количество препарата в день до 60 мг, точное предписание дается врачом. При наличии у больного заболеваний почек, необходим контроль их функционирования. Таблетки Мемантин Для лечения пациентов с синдромом деменции первую неделю таблетки принимают по 5 мг в день, вторую — по 10 мг, третью — 15-20 мг и так далее, до 30 мг в сутки при необходимости.
Для больных со спастическим синдромом из-за сбоев центральной нервной системы, рекомендована дозировка 10 мг на первую неделю приема препарата, 20 мг — вторую, 20-30 мг — третью. Максимальная суточная норма 60 мг. Поддерживающая терапия — 10-20 мг за день. Таблетки выпивают во время приема пищи, разделив общее количество лекарства на равные части. Порошок Дозировка суспензии-порошка с веществом akatinol memantine зависит от болезни, которую лечат, и не отличается от дозировки приема таблеток. Лечение начинается с 5 мг, постепенно увеличивается каждую неделю на 5 мг. Максимальное количество употребляемого препарата в сутки — 60 мг. Последний прием должен быть до ужина, остальные — равномерными частями на протяжении дня во время еды.
Инструкция по применению детям Акатинола Мемантина Медицинское средство Акатинол Мемантин запрещено детям до 18 лет из-за недостатка клинических тестов о его безопасности для этой категории больных. По решению врача, после обследования и под наблюдением специалиста, запрет снимается. Лекарство назначается при отставании в речевом развитии. Точная доза подбирается специально для пациента.
Концентрация гидрохлоротиазида уменьшается. Побочные действия и передозировка По отзывам пациентов, проходивших терапию этим препаратом, и по результатам проведенных клинических исследований протестировано 1784 больных , отмечаются побочные эффекты разной степени тяжести. При превышении допустимой дозы препарата или частоты его приема, возрастает вероятность появления побочных эффектов и сила их проявления.
В таком случае применяются методы, направленные на устранение симптомов. К возможным побочным эффектам при лечении Мемантином относятся: Психические отклонения: отсутствие четкости мыслей, появление галлюцинаций, повышенная сонливость, беспокойство. Сбои в работе нервной системы: головокружение, головные боли. Сосудистые отклонения: повышения артериального давления. В органах дыхания: кашель, приступы одышки. В пищеварительной системе: рвота, запоры. Общие нарушения: боли в том числе в позвоночнике, мышцах , слабость, быстрая усталость, увеличение либидо, мышечного тонуса, цистит, эпилептический припадки особенно, если ранее у пациента был судорожный синдром.
Противопоказания Не рекомендован прием лекарственного средства в случаях персональной непереносимости компонентов, входящих в его состав, спутанности сознания. Из-за возможного вреда и отклонения в развитии эмбриона, лекарство не назначают беременным и кормящим. Возрастная группа до 18 лет относится к категории пациентов, для которых препарат запрещен, или допустим к применению под наблюдением врача в индивидуальных случаях. Осторожно применяют при заболеваниях почек — может нарушиться их работа и время выведения действующего вещества из организма. Условия продажи и хранения Лекарство относится к медикаментам, которые продаются при наличии рецепта. Лекарственное средство должно находиться в недоступном для детей месте. Срок годности 24 месяца с момента изготовления.
Аналоги Мемантина Препараты, с похожим действием содержат в своем составе, кроме Мемантина — основного активного вещества, дополнительные.
Из большинства клинических исследований исключались пациенты с инфарктом миокарда в анамнезе, декомпенсированной хронической сердечной недостаточностью III-IV функциональный класс по классификации NYHA или неконтролируемой артериальной гипертензией. Поэтому данные о применении мемантина у таких пациентов ограничены, и прием препарата Мемантин должен осуществляться под тщательным контролем врача. Возраст большинства людей с болезнью Альцгеймера 65 лет и старше. Не требуется регулировать дозу у пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью. Уменьшение дозы рекомендуется у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью. Не требуется регулировать дозу у пациентов с легкой или умеренной печеночной недостаточностью класс А или В по классификации Чайлд-Пью.
Взаимодействие При одновременном применении с препаратами леводопы, антагонистами дофаминовых рецепторов, м-холиноблокаторами действие последних может усиливаться. При одновременном применении с барбитуратами, нейролептиками действие последних может уменьшаться. При совместном применении может изменить усилить или уменьшить действие дантролена и баклофена, поэтому дозы препаратов следует подбирать индивидуально. Следует избегать одновременного применения с амантадином из-за повышения риска развития психоза. Данный риск также характерен для кетамина и дектрометорфана. Описан случай риска подобного взаимодействия между мемантином и фенитоином. Данные препараты являются химически родственными антагонистами NMDA-рецепторов.
Возможно повышение в плазме крови концентрации циметидина, ранитидина, прокаинамида, хинидина, хинина и никотина при одновременном приеме с мемантином.
Мемантин Канон
Описание и инструкция к применению лекарственного препарата, противопоказания и возможные побочные действия при использовании МЕМАНТИН-НАН, зарегистрировано АКАДЕМФАРМ Государственное предприятие (Республика Беларусь) произведено SYNTHON. Следует избегать одновременного применения мемантина и антагонистов NMDA-рецепторов, таких как амантадин, кетамин или декстрометорфан. это лекарство, используемое для замедления прогрессирования болезни Альцгеймера средней и тяжелой степени.[4][5] Его принимают внутрь.[4].
РЕЗУЛЬТАТЫ КЛИНИЧЕСКОГО НАБЛЮДЕНИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ ПРЕПАРАТА МЕМАНТИН ПРИ ЛЕЧЕНИИ ДЕМЕНЦИИ
Максимальное количество принимаемого мемантина не должно превышать 20 мг в день. Обычно препарат назначают пожилым людям, страдающим болезнью Альцгеймера, но в ряде случаев он может быть полезен и более молодым пациентам — например, страдающим рассеянным склерозом. Подобрать терапию и определить, подходит ли лекарство в вашем случае, должен компетентный невролог. Берегите здоровье и доверяйте его профессионалам. Задайте их в комментариях ниже — наши эксперты ответят вам. Там же Вы можете поделиться своим опытом с другими читателями Мегасоветов. Выпускающий редактор.
Эти лекарственные препараты воздействуют на разные группы рецепторов, но в ходе исследований установлена продуктивность совмещения мемантина с ИХЭ.
Исследовано, что мемантин подходит для лечения легкой степени БА. При других видах деменции польза мемантина не так выражена, как при БА. Пациенты с тяжелой и средней степенью БА часто заявляли о головокружении при приеме мемантина.
Влияние гиперлипидемии, алкоголя, курения на риск ПИКН остается недоказанным. Большинство исследователей не отметили зависимости риска ПИКН от характера инсульта ишемический или геморрагический , но в некоторых исследованиях вероятность развития деменции была выше после мозгового кровоизлияния. По некоторым данным, риск ПИКН выше после атеротромботического инсульта, чем после лакунарного или кардиоэмболического. Вместе с тем нередки случаи развития деменции и после лакунарного инсульта, если он возникает на фоне распространенной микроваскулярной патологии, приводящей к диффузному поражению белого вещества, микрокровоизлияниям, немым инфарктам, церебральной атрофии.
В ряде исследований отмечена связь развития ПИКН с тяжестью инсульта и выраженностью неврологического дефицита [5, 9]. Тем не менее в клинической практике нередки случаи, когда тяжелый когнитивный дефицит развивается у пациентов со сравнительно легким или быстро восстанавливающимся двигательным или другим очаговым неврологическим дефектом. Проведенное нами обследование 158 пациентов с ишемическим инсультом в каротидном бассейне выявило лишь частичное соответствие выраженности когнитивных и двигательных нарушений: исходный уровень двигательного дефицита более существенно влиял на вероятность развития умеренного когнитивного расстройства, но не был связан с вероятностью развития деменции [2]. По данным большинства исследований, повторные инсульты и множественные мультифокальные поражения ассоциируются с более высоким риском ПИКН [5, 14]. Определенную роль имеет и сторона поражения. В ряде исследований показано, что поражение левого полушария вызывает более частый и выраженный когнитивный дефект, чем поражение правого полушария [5]. По нашим наблюдениям, в последующем различие в выраженности когнитивных нарушений при право- и левосторонней локализации инсульта нивелируется за счет более значительной тенденции к восстановлению при левополушарных инсультах.
Для пациентов с постинсультной деменцией характерна более высокая смертность, более высокий риск повторного инсульта. Деменция, диагностируемая через 3 мес. Менее благоприятный прогноз может объясняться рядом факторов: более обширной сосудистой патологией мозга, большей соматической отягощенностью, в частности более частыми и тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями, более низкой приверженностью терапии и т. У пациентов с деменцией более выражены функциональные нарушения самообслуживания, бытовой активности. По нашим данным, наличие когнитивных нарушений, даже не достигающих степени деменции, является неблагоприятным прогностическим фактором, предвещающим менее успешное восстановление неврологических функций и функционального статуса. Диагностика ПИКН Для оценки когнитивных нарушений может использоваться шкала 3-КТ, демонстрирующая высокую чувствительность и специфичность [15]. Шкала представляет собой сочетание 3-х известных нейропсихологических тестов: тест на зрительную память запоминание 12 изображений из теста SКТ , тест на речевую активность семантически и фонетически опосредованные ассоциации за 1 мин , а также тест рисования часов.
Учитывая простоту и минимальную временную затратность менее 5 мин , можно рассматривать этот инструмент в качестве универсального скринингового инструмента. Для оценки функционального статуса в условиях стационара разработана специальная шкала табл. Общие подходы к лечению ПИКН К сожалению, до настоящего времени не проведены масштабные контролируемые исследования, которые бы доказывали способность того или иного метода лечения предупреждать, сдерживать прогрессирование или хотя бы ослаблять ПИКН. Тем не менее нет сомнений в том, что ключевое значение имеет предупреждение дальнейшего повреждения мозга, прежде всего повторного инсульта. Для этого применяют комплекс мер, включающий, прежде всего, адекватную коррекцию сосудистых факторов риска — артериальной гипертензии гипотензивные средства , гиперлипидемии диета, статины, никотиновая кислота , гипергомоцистеинемии [11, 12]. Так, в ряде исследований показано, что адекватная коррекция артериальной гипертензии у пациентов, перенесших инсульт или транзиторную ишемическую атаку, снижает риск развития не только повторного инсульта, но и деменции. Для предупреждения повторных ишемических эпизодов могут использоваться антиагреганты или антикоагулянты при высоком риске кардиогенной эмболии или коагулопатиях.
Следует учитывать, что назначение антикоагулянтов и высоких доз антиагрегантов у пациентов с нейровизуализационными признаками церебральной микроангиопатии, особенно обширным субкортикальным лейкоареозом и микрогеморрагиями выявляемыми в особом режиме МРТ — на градиент-эхо Т2-взвешенных изображениях , сопряжено с более высоким риском внутримозговых кровоизлияний. Важное значение имеет коррекция аффективных и поведенческих нарушений, особенно депрессии, сопутствующих кардиоваскулярных и иных заболеваний в первую очередь сердечной недостаточности. Важно помнить о необходимости отмены или минимизации доз тех средств, которые потенциально ухудшают когнитивные функции и обладают холинолитическим или выраженным седативным действием [12]. Для улучшения когнитивных функций применяется широкий спектр ноотропных препаратов, которые можно разделить на 4 основные группы: 1 воздействующие на определенные нейротрансмиттерные системы, 2 с нейротрофическим действием, 3 с нейрометаболическим действием, 4 с вазоактивным действием. В отношении большинства препаратов отсутствуют данные плацебо-контролируемых исследований, которые бы подтверждали их эффективность. Сложно оценить эффект препарата после инсульта, учитывая тенденцию к спонтанному улучшению когнитивного дефицита в раннем восстановительном периоде. Важным вопросом является время начала терапии, направленной на предупреждение или замедление когнитивного снижения.
В настоящее время на пике острого периода ишемического инсульта проводится тромболитическая терапия ТЛТ с помощью рекомбинантного тканевого активатора плазминогена рТАП. Введение рТАП в первые 4,5 часа после появления симптомов ишемического инсульта способствует более полному восстановлению неврологических функций при приемлемом риске геморрагических осложнений.
В целом наблюдаемые нежелательные эффекты являлись легкими или умеренными. Часто могут возникать не более чем у 1 человека из 10 : - головная боль, сонливость, запор, повышенные показатели функции печени, головокружение, нарушение равновесия, одышка, высокое артериальное. Очень редко могут возникать не более чем у 1 человека из 10 000 : - судороги. Неизвестно исходя из имеющихся данных частоту возникновения определить невозможно : - воспаление поджелудочной железы панкреатит , воспаление печени гепатит и психотические реакции. Болезнь Альцгеймера связана с депрессией, суицидальными мыслями и самоубийством. Об этих событиях сообщалось у пациентов, получавших мемантин. Сообщение о нежелательных реакциях Если у вас возникают какие-либо нежелательные реакции, рекомендуется проконсультироваться с врачом.
Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в данном листке-вкладыше. Сообщая о нежелательных реакциях, вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата. Как следует хранить препарат Храните препарат в недоступном и невидном для детей месте. Срок годности 3 года. Не применяйте препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке. Датой истечения срока годности является последний день месяца, указанного на упаковке. Содержимое упаковки и прочие сведения 1 таблетка содержит: Действующее вещество: мемантина гидрохлорид - 10 мг или 20 мг. Вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, Опадрай белый поливиниловый спирт, титана диоксид Е171 , полиэтиленгликоль 3350, тальк. Внешний вид препарата Мемантин и содержимое упаковки Мемантин, 10 мг круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с риской для деления с одной стороны.
Мемантин, 20 мг круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета.
Мемантин таб. п/о плен., 10 мг, 30 шт.
Акатинол Мемантин, 10 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 90 шт. Мемантин — NMDA-антагонист, используемый в терапии болезни Альцгеймера (БА), но также проходящий клинические испытания в качестве возможной терапии ряда других состояний. Онлайн-заказ препарата Акатинол мемантин таблетки с доставкой в ближайшую аптеку. При тяжелой деменции (КШОПС не более 10 баллов) единственным препаратом с доказанной эффективностью является мемантин.
Мемантин таб. п/о плен., 10 мг, 30 шт.
В этом случае продолжительность нахождения в организме действующего вещества увеличивается до 9 раз. Показания к применению Препарат Мемантин назначается пациентам с: Деменцией разных степеней тяжести альцгеймеровского, смешанного, сосудистого типов. При сбоях в работе центральной нервной системы: ухудшение памяти, внимания к деталям, быстрая утомляемость, потеря интереса, спутанность сознания. Церебральный и спинальный спастический синдромы из-за перенесенных черепно-мозговых и родовых травм, склероза, инсульта. Паркинсонизмом, болезнью Паркинсона. Способ применения и дозировка Точные указания по приему лекарства прописаны инструкцией, которая находится в каждой упаковке. Допустимое количество препарата в день до 60 мг, точное предписание дается врачом. При наличии у больного заболеваний почек, необходим контроль их функционирования. Таблетки Мемантин Для лечения пациентов с синдромом деменции первую неделю таблетки принимают по 5 мг в день, вторую — по 10 мг, третью — 15-20 мг и так далее, до 30 мг в сутки при необходимости. Для больных со спастическим синдромом из-за сбоев центральной нервной системы, рекомендована дозировка 10 мг на первую неделю приема препарата, 20 мг — вторую, 20-30 мг — третью.
Максимальная суточная норма 60 мг. Поддерживающая терапия — 10-20 мг за день. Таблетки выпивают во время приема пищи, разделив общее количество лекарства на равные части. Порошок Дозировка суспензии-порошка с веществом akatinol memantine зависит от болезни, которую лечат, и не отличается от дозировки приема таблеток. Лечение начинается с 5 мг, постепенно увеличивается каждую неделю на 5 мг. Максимальное количество употребляемого препарата в сутки — 60 мг. Последний прием должен быть до ужина, остальные — равномерными частями на протяжении дня во время еды. Инструкция по применению детям Акатинола Мемантина Медицинское средство Акатинол Мемантин запрещено детям до 18 лет из-за недостатка клинических тестов о его безопасности для этой категории больных.
То же самое можно сказать о кетамине и декстрометорфане. В одном опубликованном отчете отмечалось о возможном риске также при комбинации мемантина и фенитоина. Другие лекарственные средства, такие как циметидин, ранитидин, прокаинамид, хинидин, хинин и никотин, которые используют ту же катионную транспортную систему почек, что и амантадин, также могут взаимодействовать с мемантином, что может привести к потенциальному риску повышения уровней содержания этих препаратов в плазме крови. При одновременном применении мемантина с гидрохлоротиазидом или любым комбинированным препаратом, который содержит гидрохлоротиазид, возможно снижение уровня содержания последнего в сыворотке крови. В постмаркетинговых исследованиях сообщалось об отдельных случаях увеличения международного нормализованного отношения МНО у пациентов, одновременно принимавших варфарин и мемантин. Хотя причинно-следственная связь не установлена, пациентам, одновременно принимающим пероральные антикоагулянты, рекомендуется тщательный мониторинг протромбинового времени или МНО. В клиническом исследовании с участием молодых здоровых субъектов не наблюдалось значимого влияния мемантина на фармакокинетику галантамина. Специальные предупреждения Применение в педиатрии Мемантин не рекомендуется к применению у детей и подростков младше 18 лет в связи с отсутствием данных по безопасности и эффективности препарата. Во время беременности или лактации Данных о влиянии мемантина при применении его в период беременности нет. Экспериментальные исследования на животных указывают на возможность замедления внутриутробного роста при воздействии концентраций, идентичных или несколько больше тех, что применяются для человека. Потенциальный риск для человека неизвестен. Мемантин не следует применять в период беременности, за исключением случаев, обусловленных четкой и явной необходимостью. Неизвестно, происходит ли экскреция мемантина в грудное молоко, однако, это может иметь место, учитывая липофильность субстанции. Женщинам, которые применяют мемантин, следует воздержаться от кормления грудью. Фертильность Не было отмечено неблагоприятных эффектов мемантина на фертильность мужчин и женщин. Особые указания касательно вспомогательных веществ Лактоза Противопоказан лицам с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом фермента Lapp ЛАПП -лактазы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы.
Состав и форма выпуска Лекарственная форма этого медикамента - таблетки в пленочной оболочке: круглые, двояковыпуклые, белого цвета, в дозировке 5, 15 и 20 мг. Либо голубого цвета, в дозировке 10 мг. Лекарство расфасовано в контурные ячейковые упаковки из поливинилхлоридной пленки и печатной алюминиевой лакированной фольги. В таблетках содержится действующий элемент препарата - гидрохлорид мемантина, а также дополнительные вещества: коллоидный кремния диоксид, моногидрат лактозы, повидон, дигидрат кальция гидрофосфата, кроскармеллоза натрия, стеарат магния. В состав пленочной оболочки входят: гипролоза, диоксид титана, гидроксипропилметилцеллюлоза, тальк, оксид железа черный. Фармакологические свойства Активный компонент лекарства от ЗАО «Канонфарма Продакшн» — мемантин — является неконкурентным потенциалзависимым блокатором NMDA-рецепторов с умеренным аффинитетом. Это вещество полностью блокирует эффекты глутамата, который способен в патологически высокой концентрации провоцировать развитие дисфункции нейронов. Основной характеристикой активного вещества лекарства «Мемантин Канон» является то, что это производное адамантана по фармакологическим свойствам и химической структуре схоже с амантадином. Оно блокирует NMDA-глутаматные рецепторы в черной субстанции в том числе , тем самым уменьшая чрезмерное стимулирующее воздействие глутаматных кортикальных нейронов на неостратум, которое развивается на фоне недостаточного продуцирования дофамина. На сегодняшний день информация, достоверно доказывающая способность данного медикаментозного средства предотвращать или замедлять прогрессирование патологических симптомов при болезни Альцгеймера, отсутствует. Антагонистами NMDA-рецепторов к глутамату оказывают симптоматическое ноотропное действие, и, по экспериментальным данным, они выступают нейропротекторами при сосудистой и смешанной деменции. Их механизм основан на уменьшении нейротоксичности глутамата. Избыточную активность глутаматергической системы наблюдают как при нейродегенеративном процессе, так и при ишемии головного мозга. Препараты могут быть эффективны на поздних стадиях заболевания Альцгеймера. Показания к применению медикамента Согласно инструкции по применению к «Мемантину Канон», данный фармакологический продукт используется при лечении деменции альцгеймеровского типа при тяжелой и умеренной степени интенсивности. В некоторых случаях медикамент не назначается. Об этом далее. Противопоказания к назначению Абсолютными противопоказаниями к применению Memantin Canon выступают: тяжелая недостаточность печени по шкале Чайлда-Пью - класс С ; недостаточность лактозы или нарушение процессов всасывания глюкозы или галактозы, непереносимость галактозы врожденного генеза; беременность, лактация; возраст менее 18 лет; высокая чувствительность к действующему или дополнительным элементам лекарства. К приему медикамента имеются также некоторые относительные противопоказания, при наличии которых принимать лекарство следует с осторожностью: судорожный синдром, эпилепсия в анамнезе ; хроническая недостаточность сердца; инфаркт миокарда в прошлом ; нарушения функциональность печени или почек; факторы, способствующие повышению рН мочи, например, обильный прием желудочных щелочных буферов, смена диеты, тубулярный почечный ацидоз или инфекции мочевыводящих путей; сочетанный прием с антагонистами NMDA-рецепторов амантадин, кетамин, декстрометорфан. Инструкция по применению Лечение препаратом «Мемантином Канон» от производителя «Канонфарма Продакшн» должно осуществляться под контролем специалиста, имеющего опыт в вопросах терапии и диагностики деменции у людей с болезнью Альцгеймера. Прием данного медицинского средства рекомендуется начинать только при готовности пациента либо лица, ухаживающего за ним системно контролировать его прием. Кроме того, необходимо производить постоянную оценку переносимости медикамента и эффективности назначенной дозировки, желательно в течение 3 месяцев после начала терапии. Что еще нам сообщает инструкция по применению к «Мемантину Канон»? Требуется систематически оценивать клиническую эффективность медицинского средства и переносимость терапии соответственно всем существующим клиническим рекомендациям.
Данное действие мемантина может иметь значение для хронической сосудистой энцефалопатии, при которой ключевым элементом патогенеза является эндотелиальная дисфункция, также связанная со снижением уровня оксида азота и разобщением мелких сосудов и нейронов. Хроническая сосудистая энцефалопатия является важнейшим фоновым фактором, предопределяющим течение инсульта, степень восстановления неврологических функций и, прежде всего, степень регресса когнитивных симптомов. Таким образом, раннее применение мемантина в этом случае может способствовать стабилизации когнитивных функций у больных, перенесших ишемический и геморрагический инсульт. Таким образом, раннее применение мемантина, учитывая его действие в отношении ишемического повреждения мозга, может дополнительно снижать риск осложнений тромболитической терапии. Известно, что после инсульта высок риск нейродегенеративных изменений альцгеймеровского типа в головном мозге, усугубляющих когнитивный статус пациентов. На клеточных культурах показано, что нейропротекторный потенциал мемантина может быть связан с его способностью уменьшать аномальное гиперфосфорилирование тау-протеина и, за счет этого, образование нейрофибриллярных клубочков, являющихся основным патоморфологическим маркером дегенеративного процесса при болезни Альцгеймера. В ряде экспериментальных работ показано, что мемантин способен защищать холинергические нейроны и их окончания от повреждения, связанного не только с эксайтотоксическим эффектом, но также с токсическим действием бета-амилоида, митохондриальной дисфункцией и нейровоспалительным процессом [16]. В исследованиях показано, что мемантин не только улучшает выполнение нейропсихологических тестов, но также замедляет нарастание функционального дефицита и поведенческих нарушений, улучшает общее состояние пациентов по сравнению с плацебо. Препарат повышает степень бытовой независимости больных, снижает потребность в уходе. Кроме того, в контролируемых исследованиях показано уменьшение выраженности поведенческих нарушений, прежде всего возбуждения и агрессии, а также нарушения пищевого поведения, раздражительности, эмоциональной лабильности и бреда и соответственно потребности в нейролептиках, применение которых может быть сопряжено с ухудшением долгосрочного прогноза. Важно отметить, что при уменьшении поведенческих нарушений ослабляется дистресс ухаживающих лиц. Как уже говорилось, риск развития деменции в течение 5 лет после перенесенного инсульта выше в 4—5 раз по сравнению с показателем в общей популяции. Проведены два длительных плацебо-контролируемых исследования среди пациентов с сосудистой деменцией легкой и средней степени исследование MMM 300 проведено во Франции, включало более 300 пациентов с сосудистой деменцией легкой и умеренной степени; исследование MMM 500 проведено в Великобритании и включало более 500 пациентов табл. Более значительный эффект мемантина отмечен в исходно более тяжелых случаях: если у пациентов с исходной оценкой по MMSE более 20 баллов показатель увеличивался в среднем на 1,5 балла, с исходной оценкой от 15 до 19 баллов — примерно на 2 балла, то у пациентов с оценкой менее 15 баллов показатель увеличился в среднем на 3 балла. Кроме того, было показано, что эффект мемантина выше при наличии признаков поражения мелких артерий по данным КТ и МРТ , а не при территориальных корковых инфарктах, отражающих поражение более крупных мозговых сосудов. Подобный результат частично можно объяснить тем обстоятельством, что в группе пациентов, принимавших плацебо и имевших признаки поражения мелких мозговых сосудов, в ходе исследования отмечалось прогрессирующее снижение когнитивных функций, тогда как состояние пациентов с поражением крупных сосудов, принимавших плацебо, в течение 28 нед. Имеющиеся доказательства положительного влияния мемантина на когнитивный дефицит при сосудистой деменции позволяют использовать его для ранней терапии ПИКН. В проведенных исследованиях показано, что наибольший эффект мемантин оказывал в тех случаях, когда отсутствовали макроструктурные изменения при МРТ-исследовании, что указывало на связь когнитивного снижения с поражением малых мозговых сосудов или сопутствующий нейродегенеративный компонент развития деменции. Таким образом, применение мемантина потенциально способно предупреждать прогрессирование когнитивного снижения в раннем и отдаленном восстановительном периодах. Некоторые особенности практического применения мемантина Долгосрочный эффект и низкая частота побочных эффектов позволяют использовать мемантин в качестве препарата в базисной терапии при сосудистой деменции. К сожалению, ни один из противодементных препаратов, применяемых в базисной терапии деменции, не дает гарантированного результата. Вывод об эффективности мемантина и необходимости его длительного применения может быть сделан лишь после пробной терапии, которая должна продолжаться не менее 3-х месяцев. Оценка эффективности препарата должна учитывать динамику когнитивных, функциональных, поведенческих нарушений. Стандартное титрование дозы мемантина проводится в течение 3-х недель и предполагает первоначальное назначение 5 мг утром, через неделю дозу увеличивают до 5 мг 2 р. Наряду с этой схемой может применяться схема с более быстрым титрованием дозы особенно при легкой и умеренной деменции. Согласно этой схеме, начальной является доза 10 мг, а через 2 нед. Раннее применение мемантина у пациентов в острой стадии ишемического инсульта, например, ввиду частых затруднений глотания, может требовать применения препарата внутрь в жидкой форме Меманейрин : стартовая доза препарата — 12 капель в сутки с последующим еженедельным увеличением до средней эффективной дозы 24—48 капель в сутки. Мемантин в каплях Меманейрин значительно упрощает титрацию дозы препарата, не требуя деления таблетки, позволяя индивидуально подобрать нужную дозировку, например не 24 капли, а 20 капель и т. Недавнее исследование Petersen 2007 показало, что однократный прием мемантина в течение дня по эффективности и безопасности не уступает его дробному приему, но сопряжен с более высокой приверженностью лечению [19]. Прием пищи не влияет на всасывание препарата. При стабилизации состояния больного и хорошей переносимости препарата лечение целесообразно продолжать как можно более длительное время. Результаты проведенных исследований показывают не только долгосрочную эффективность мемантина в предупреждении и лечении когнитивных нарушений, но и возможности его использования в ранней терапии ПИКН. Часто она сопровождается тревогой и когнитивной дисфункцией, затрудняет проведение реабилитации и в целом может влиять на качество жизни в большей степени, чем собственно физический дефект. Механизмы постинсультной депрессии плохо изучены.
«Акатинол Мемантин»: отзывы, показания, инструкция, состав, аналоги
Препарат был протестирован в двух плацебо-контролируемых исследованиях у пациентов с сосудистой деменцией при 28-недельном периоде лечения [33, 34]. В первом исследовании у 321 пациента лечение мемантином привело к лучшим по сравнению с плацебо показателям шкалы ADAS-cog разница в 2,0 балла , но статистически значимых различий по шкале клинического впечатления шкала для оценки клиницистом и опекуном динамики состояния больного, англ. Результаты этих двух клинических исследований были объединены и подтверждены в рамках Кокрейновского метаанализа [14]. Надо отметить, что эффективность ингибиторов АХЭ при терапии сосудистых когнитивных нарушений также недостаточна и значительно ниже, чем при БА, что по сей день вызывает споры о целесообразности применения этих лекарственных средств при чисто сосудистой деменции [35]. Комбинированная терапия мемантином и ингибиторами АХЭ, по некоторым данным, дает максимально выраженный положительный эффект.
Нежелательных взаимодействий между препаратами не возникает. Наоборот, в доклинических испытаниях показано, что антагонист NMDA-рецепторов и ингибиторы АХЭ действуют синергично, чем можно объяснить повышение их клинической эффективности, наблюдаемое при совместном применении [36, 37]. Обычно данная комбинация препаратов назначается при недостаточной эффективности монотерапии или снижении клинического эффекта в силу прогрессирования заболевания. При наблюдении с 1983 по 2004 г.
Пациенты, находившиеся на комбинированной терапии, демонстрировали более высокие когнитивные и функциональные возможности по сравнению с группой монотерапии, и сиделкам было проще за ними ухаживать. К сожалению, данных об увеличении продолжительности жизни при комбинированном лечении получено не было [38]. К таким же выводам пришли ученые в ряде коротких от 12 до 24 месяцев исследований [39, 40], однако требуется более длительное наблюдение, чтобы в полной мере оценить эффективность и перспективы комбинированного лечения. В настоящее время активно ведутся разработки новых молекул, сочетающих в себе антагонизм NMDA-рецепторов и усиление холинергической активности посредством ингибирования АХЭ [41].
Тактика назначения мемантина. В настоящее время практикуется однократный прием полной дозы мемантина, длительный период полужизни препарата позволяет следовать этой тактике без потери эффективности при высокой комплаентности и сохранении хорошей переносимости. Титрация дозы мемантина стандартна: 1-я неделя — 5 мг 1 табл. При необходимости через несколько месяцев терапии дозу можно увеличить до 30 мг в день [5].
Оценка клинического эффекта должна осуществляться через 2—3 месяца после назначения и производиться с учетом динамики не только когнитивных, но и функциональных, поведенческих нарушений. Мемантин обычно хорошо переносится пациентами. Он более безопасен в использовании, чем препараты группы ингибиторов АХЭ, что подтверждено FDA на основе клинических данных с помощью статистической системы оценки неблагоприятных событий [42]. Мемантин не влияет на частоту сердечных сокращений, может применяться в терапевтических дозах у пациентов с заболеваниями почек, печени, редко вызывает желудочно-кишечные расстройства.
Поскольку мемантин может оказывать легкое психостимулирующее действие, его не рекомендуется назначать на ночь [3]. Количество пациентов с данной патологией растет из года в год, и они требуют максимально ранней диагностики и лечения, включающего применения нелекарственных методов и постоянной медикаментозной терапии. Существуют различные подходы к ведению пациентов с умеренными когнитивными расстройствами и деменцией. Для деменций терапией выбора на сегодняшний день являются ингибиторы ацетилхолинэстеразы и антагонисты NMDA-рецепторов, в частности мемантин.
Эффективность мемантина у пациентов с деменцией доказана в ходе множества доклинических и клинических исследований: он способен замедлять прогрессирующее снижение когнитивных возможностей и уменьшать степень его выраженности, улучшать общее состояние и повседневную активность пациентов, а также снижать частоту и выраженность поведенческих нарушений. Благодаря доказанной эффективности и хорошей переносимости мемантин рекомендуется для лечения деменций как в качестве монотерапии, так и в сочетании с препаратами группы ингибиторов ацетилхолинэстеразы. Деменции: руководство для врачей. Dementsii: rukovodstvo dlya vrachei.
ВОЗ; 2012. VOZ; 2013. The behavioral neurology of dementia. Cambridge University Press; 2009.
Захаров В. Современные подходы к терапии когнитивных нарушений, не достигающих выраженности деменции. Неврология и психиатрия. Sovremennye podkhody k terapii kognitivnykh narushenii, ne dostigayushchikh vyrazhennosti dementsii.
Nevrologiya i psikhiatriya. Диагностика и лечение деменций в клинической практике. Diagnostika i lechenie dementsii v klinicheskoi praktike. Умеренные когнитивные расстройства.
Consilium Mediсum. Umerennye kognitivnye rasstroistva. Consilium Medisum. Влияние длительной терапии пирибедилом на когнитивные нарушения больных артериальной гипертонией.
Неврология и ревматология.
При использовании препарата в дозе менее 140 мг или приеме в неизвестном количестве, наблюдались следующие нежелательные эффекты: диарея, рвота, вертиго, головокружение, возбуждение, беспокойство, сонливость, спутанность сознания, галлюцинации, нарушение походки. Наиболее тяжелая передозировка была зарегистрирована при использовании мемантина в дозе свыше 2000 мг, с проявлением таких реакций как кома в течение 10 суток, с дальнейшей ажитацией и диплопией. В данном случае пациенту назначалась симптоматическая терапия и плазмаферез. После проведения этих мероприятий больной выздоровел без последующего развития осложнений. Также описана серьезная передозировка при однократном приеме 400 мг препарата с возникновением нарушений преимущественно со стороны ЦНС: сонливость, беспокойство, ступор, зрительные галлюцинации, психоз, бессознательное состояние, приступы судорог.
Пациент выжил и выздоровел без неблагоприятных последствий. Можно ли использовать одновременно с другими препаратами? При одновременном использовании с некоторыми препаратами возможно усиление либо ослабление какого-либо эффекта, поэтому очень важно сообщить лечащему врачу обо всех медикаментах, принимаемых пациентом как длительным курсом, так и кратковременно, исходя из симптомов. Врач может оценить, какое взаимное влияние препараты окажут друг на друга, либо подтвердит, что воздействия нет и можно смело использовать все, к чему больной привык, и дополнительно — «Акатинол Мемантин». В инструкции по использованию содержится упоминание об антагонистах допамина, а также препаратах, обладающих антихолинергическими качествами: рассматриваемое средство усиливает их эффективность. Если одновременно использовать медикамент с мемантином в составе и нейролептики, барбитураты, эти средства частично теряют эффективность.
Непредсказуемым образом как в сторону усиления, так и ослабления эффективности меняется результативность использования дантролена, баклофена. Если пациент проходит терапию с этими препаратами, доктор выбирает дозу, постоянно контролируя состояние больного. Производитель не рекомендует использовать «Акатинол Мемантин» в комплексе с препаратами, содержащими дексаметорфан, кетамин, амантадин. Также в процессе лечения медикаментами, содержащими мемантин, в плазме крови растет количество никотина, кинина. Зачастую наблюдается накопление кинидина, прокаинамида. Возможно увеличение относительно нормальной концентрации циметидина, поступающего с медикаментами.
А вот количество гидрохлортиазида под влиянием мемантина может уменьшиться. Лекарственное взаимодействие Совместный прием с агонистами дофаминовых рецепторов и м-холиноблокаторов, увеличивает их воздействие. Эффективность барбитуратов и нейролептиков, напротив, — ослабевает. С осторожностью подбирают дозировку одновременной терапии с дантроленом и баклофеном. Не назначают при употреблении фенитоина, амантадина, кетамина, декстрометорфана.
Беременность, грудное вскармливание и фертильность Если вы беременны или кормите грудью, думаете, что беременны, или пытаетесь забеременеть, перед началом применения препарата Мемантин проконсультируйтесь с лечащим врачом. Беременность Применение препарата Мемантин беременным женщинам не рекомендуется. Грудное вскармливание Женщинам, принимающим мемантин, не следует кормить грудью. Управление транспортными средствами и работа с механизмами Ваш врач сообщит вам, позволяет ли ваше заболевание безопасно управлять автомобилем и пользоваться механизмами.
Кроме того, Мемантин может изменить скорость реакции, что сделает вождение или управление механизмами неприемлемыми. Как следует применять препарат Всегда применяйте данный препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача или работника аптеки. При появлении сомнений посоветуйтесь с лечащим врачом или работником аптеки. Рекомендуемая доза Рекомендуемая доза препарата Мемантин для взрослых и пожилых людей составляет 20 мг 1 раз в сутки. Таблетка дозировкой 10 мг может быть разделена на две равные дозы. Для снижения риска возникновения нежелательных реакций эта доза достигается постепенно по следующей схеме: 1-я неделя 1-7 день 5 мг половина таблетки 10 мг 2-я неделя 8-14 день 10 мг одна таблетка 10 мг 3-я неделя 15-21 день 15 мг полторы таблетки 10 мг Начиная с 4-й недели 20 мг две таблетки 10 мг или одна таблетка 20 мг один раз в сутки Обычная начальная доза составляет половину таблетки 10 мг один раз в сутки 1x5 мг в течение первой недели. Затем доза увеличивается до одной таблетки 10 мг один раз в сутки 1x10 мг на второй неделе и до полутора таблеток 10 мг один раз в сутки 1x15 мг на третьей неделе. С четвертой недели обычная доза составляет 2 таблетки 10 мг 1 раз в день или 1 таблетку 20 мг 1x20 мг. Пациенты с нарушением функции почек Если у вас нарушена функция почек, ваш врач подберет дозу, соответствующую вашему состоянию.
В данном случае врач должен контролировать функцию почек через определенные промежутки времени. Способ применения Препарат Мемантин следует принимать внутрь 1 раз в сутки. Чтобы получить эффект от лекарственного препарата, вы должны принимать его регулярно, каждый день в одно и то же время. Таблетки следует проглатывать, запивая небольшим количеством воды.
Sovremennaya terapiya v psihiatrii i nevrologii. Consult Pharm. Helping family members manage medication administration hassles. J Psychiatr Ment Health Nurs. Spravochnik poliklinicheskogo vracha. Kolyhalov IV.
Bogolepova AN. Public knowledge about dementia in South Korea: a community-based cross-sectional survey. Int Psychogeriatr. Survey in Shanghai communities: the public awareness of and attitude towards dementia. Consilium Medicum. Hospital admissions resulting from preventable adverse drug reactions. Ann Pharmacother. A meta-analysis of the association between adherence to drug therapy and mortality. Dement Geriatr Cogn Disord. Curr Med Res Opin.
Adherence to medication. New Engl J Med.