Препарат Форсига™ показан у взрослых пациентов с недостаточным контролем сахарного диабета 2-го типа в сочетании с диетой и физическими нагрузками в качестве. Принимая лекарство Форсига, как и любые другие таблетки от диабета, нужно соблюдать диету. Согласно отзывам, Форсига является эффективным препаратом, применяемым для выведения глюкозы из организма. Некоторые пациенты благодаря таблеткам Форсига смогли полностью отказаться от инсулина.
Форсига : инструкция по применению
Причем, таблетки Форсига считаются препаратом гипогликемического воздействия для диабетиков 2 типа, то есть для инсулиннезависимых. Форсига — отзывы пациентов и врачей, обсуждение препарата. Форсига не подходит пациентам с поликистозом почек и тем, кто недавно получал иммуносупрессоры для лечения почечной недостаточности. Отзывы реальных людей на Форсига Forxiga, плюсы и недостатки от покупателей. У противодиабетического препарата Форсига (дапаглифлозин) получилось улучшить исходы у пациентов с сердечной недостаточностью.
«Форсига» получила масштабные изменения в инструкции
Выведение глюкозы почками при применении дапаглифлозина также приводит к осмотическому диурезу и увеличению объема мочи. Увеличение объема мочи сопровождалось небольшим и транзиторным повышением выведения натрия почками, что не приводило к изменению концентрации натрия в сыворотке крови. Клиническая эффективность СД2 Анализ результатов 13 плацебо-контролируемых исследований продемонстрировал снижение систолического артериального давления САД на 3,7 мм рт. Аналогичное снижение артериального давления наблюдалось на протяжении 104 недель лечения. Комбинированная терапия дапаглифлозином 10 мг и эксенатидом пролонгированного действия приводила к значительно большему снижению САД на 28 неделе терапии на 4,3 мм рт.
Преимущество терапии дапаглифлозином по сравнению с плацебо наблюдалось у пациентов с диагностированным сердечно-сосудистым заболеванием и без такового, с исходной сердечной недостаточностью или без таковой, и было сопоставимым в ключевых подгруппах, включая возраст, пол, функцию почек рСКФ и регион. Дапаглифлозин снижал частоту явлений комбинированной точки, включающей подтвержденное устойчивое снижение рСКФ, терминальную стадию почечной недостаточности, смерть вследствие осложнений со стороны почек или сердечно- сосудистую смерть. Разница между группами была обусловлена снижением числа явлений компонентов комбинированной точки почечных исходов, включающей устойчивое снижение рСКФ, терминальную стадию почечной недостаточности и смерть вследствие осложнений со стороны почек. Результаты в отношении первичной комбинированной конечной точки были сопоставимы у пациентов с сердечной недостаточностью c СД2 и без него, а также в других ключевых подгруппах, включая степень тяжести сердечной недостаточности, функцию почек рСКФ , возраст, пол и регион.
Фармакокинетика Абсорбция После приема внутрь дапаглифлозин быстро и полностью всасывается в желудочно- кишечном тракте и может приниматься как во время приема пищи, так и вне его. Максимальная концентрация дапаглифлозина в плазме крови Сmax обычно достигается в течение 2 часов после приема натощак. Значения Сmax и AUC площадь под кривой зависимости концентрации от времени увеличиваются пропорционально дозе дапаглифлозина. Прием пищи оказывал умеренное влияние на фармакокинетику дапаглифлозина у здоровых добровольцев.
Эти изменения не являются клинически значимыми. У пациентов с различными заболеваниями, например, с нарушениями функции почек или печени, этот показатель не изменялся. Метаболизм Дапаглифлозин — С-связанный глюкозид, агликон которого связан с глюкозой углерод- углеродной связью, что обеспечивает его устойчивость в отношении глюкозидаз. Дапаглифлозин метаболизируется с образованием, главным образом, неактивного метаболита дапаглифлозин-3-О-глюкуронида.
Дапаглифлозин-3-О-глюкуронид и другие метаболиты не оказывают фармакологического действия. Дапаглифлозин-3-О- глюкуронид формируется под действием фермента уридиндифосфат- глюкуронозилтрансферазы 1A9 UGT1A9 , присутствующего в печени и почках, изоферменты цитохрома CYP вовлечены в метаболизм в меньшей степени. Количество глюкозы, выводимой почками в течение суток при приеме дапаглифлозина в равновесном состоянии, зависело от состояния функции почек. У пациентов с СД2 и нормальной функцией почек, и с нарушением функции почек легкой, средней или тяжелой степени в сутки выводилось 85, 52, 18 и 11 г глюкозы, соответственно.
Не выявлено различий в связывании дапаглифлозина с белками у здоровых добровольцев и у пациентов с нарушением функции почек различной степени тяжести. Неизвестно, оказывает ли гемодиализ влияние на экспозицию дапаглифлозина. Влияние снижения функции почек на системную экспозицию препарата оценивали на популяционной фармакокинетической модели. Спрогнозированная моделью AUC была выше у пациентов с хронической болезнью почек по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек и существенно не различалась у пациентов с хронической болезнью почек с СД2 или без него, что согласуется с ранее полученными данными.
Данные различия не являются клинически значимыми, поэтому корректировки дозы дапаглифлозина при печеночной недостаточности легкой и средней степени тяжести не требуется см. Тем не менее, можно ожидать увеличения экспозиции за счет снижения функции почек, связанного с возрастом. Данные об экспозиции у пациентов в возрасте старше 70 лет недостаточны. Расовая принадлежность Клинически значимых различий системной экспозиции у представителей европеоидной, негроидной и монголоидной рас не выявлено.
Масса тела Отмечены более низкие значения экспозиции при повышенной массе тела. Поэтому у пациентов с низкой массой тела может отмечаться некоторое повышение экспозиции, а у пациентов с повышенной массой тела — снижение экспозиции дапаглифлозина. Однако данные различия не являются клинически значимыми. Показания Сахарный диабет 2 типа Сахарный диабет 2 типа у взрослых пациентов в дополнение к диете и физическим упражнениям для улучшения гликемического контроля в качестве: монотерапии, когда применение метформина невозможно ввиду непереносимости комбинированной терапии с метформином, производными сульфонилмочевины в том числе, в комбинации с метформином , тиазолидиндионами, ингибиторами дипептидилпептидазы 4 ДПП-4 в том числе, в комбинации с метформином : агонистом рецепторов глюкагоноподобного полипептида-1 ГПП-1 эксенатидом пролонгированного действия в комбинации с метформином: препаратами инсулина в том числе, в комбинации с одним или двумя гипогликемическими препаратами для перорального применения при отсутствии адекватного гликемического контроля на данной терапии стартовой комбинированной терапии с метформином, при целесообразности данной терапии.
Хроническая сердечная недостаточность Хроническая сердечная недостаточность II-IV функциональный класс по классификации NYHA со сниженной фракцией выброса у взрослых пациентов для снижения риска сердечно-сосудистой смерти и госпитализации по поводу сердечной недостаточности. Хроническая болезнь почек Хроническая болезнь почек у взрослых пациентов с риском ее прогрессирования для уменьшения риска устойчивого снижения рСКФ, наступления терминальной стадии хронической почечной недостаточности, смерти от сердечно-сосудистого заболевания и госпитализации по поводу сердечной недостаточности. Сахарный диабет 1-го типа. Терминальная стадия хронической почечной недостаточности, требующая проведения диализа.
Наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы или синдром глюкозо- галактозной мальабсорбции. Беременность и период грудного вскармливания. Возраст до 18 лет в связи с отсутствием клинических данных по эффективности и безопасности дапаглифлозина в данной возрастной популяции. Меры предосторожности Применение у пациентов с нарушением функции почек Следует оценить функцию почек перед началом терапии препаратом Форсига и далее при наличии клинических показаний.
Применение препарата Форсига противопоказано у пациентов, находящихся на гемодиализе.
Выпуск Препарат выпускается только в таблетированной форме. Страна-производитель — США, но лицензия на производство принадлежит Великобритания. Фармакологическая характеристика Дапаглифлозин является мощным селективным обратимым ингибитором SGLT2. Он может экспрессироваться в почках и не обнаруживаться в других тканях. Данный ингибитор выступает в роли основного переносчика, участвующего в глюкозной реабсорбции, проходящей в почечных канальцах ПК. Обратное глюкозное всасывание у диабетиков второй категории не прекращается даже на фоне гипергликемии.
Замедляя перенос сахара почками, «Форсига» снижает его поглощение и активизирует вывод.
Если пренебрегать этими рекомендациями или точными советами врача, могут возникнуть проблемы со здоровьем. Если контролировать гликемию сложно, количество метформина повышается по рекомендации специалистов. Начальная дозировка при сложных нарушениях работы внутренних органов — 5 мг. При нормальном самочувствии можно употреблять 10 мг в день. Дозировка препарата определяется индивидуально после медицинского осмотра.
Таблетка действует в течение суток равномерно, поэтому можно употреблять лекарства раз в день. Лекарство воздействует на суточный объем выделяемой мочи. Для удаления 80 г глюкозы из организма должно выйти 375 мл воды. Это соответствует одному походу в туалет. Нехватка жидкости компенсируется, чтобы предотвратить обезвоживание. Чтобы избавиться от лишней глюкозы при употреблении лекарств снижается калорийность продуктов питания на 300 ккал в сутки.
Другие взаимодействия Влияние курения, диеты, приема растительных препаратов и употребления алкоголя на параметры фармакокинетики дапаглифлозина не изучалось. В настоящий момент нет доступных данных о применении препарата Форсига у пациентов, находящихся на гемодиализе. Терапия СД2 у пациентов с нарушением функции почек Гликемическая эффективность дапаглифлозина зависит от функции почек, и эта эффективность снижена у пациентов с нарушением функции почек средней степени тяжести и, вероятно, отсутствует у пациентов с нарушением функции почек тяжелой степени см. Рекомендуется проводить мониторинг функции почек следующим образом: до начала терапии дапаглифлозином и не реже одного раза в год впоследствии см. Применение у пациентов с нарушениями функции печени В клинических исследованиях получены ограниченные данные применения препарата у пациентов с нарушениями функции печени.
Экспозиция дапаглифлозина увеличена у пациентов с нарушениями функции печени тяжелой степени см. Применение у пациентов с риском развития артериальной гипотензии В соответствии с механизмом действия дапаглифлозин усиливает диурез, что может приводить к небольшому снижению артериального давления, отмеченному в клинических исследованиях см. Диуретический эффект может быть более выраженным у пациентов с очень высокой концентрацией глюкозы в крови. Следует соблюдать осторожность у пациентов, для которых вызванное дапаглифлозином снижение артериального давления может представлять риск, например, у пациентов, получающих гипотензивную терапию, с эпизодами гипотензии в анамнезе или у пожилых пациентов. Кетоацидоз у пациентов с сахарным диабетом Имеются сообщения о случаях кетоацидоза, в том числе диабетического кетоацидоза, у пациентов с сахарным диабетом 1 и 2 типа, принимающих препарат Форсига и другие ингибиторы SGLT2.
Препарат Форсига не показан для лечения пациентов с сахарным диабетом 1 типа. При подозрении на кетоацидоз следует рассмотреть возможность отмены или временного прекращения применения препарата Форсига, и немедленно провести обследование пациента. Факторы, предрасполагающие к развитию кетоацидоза, включают низкую функциональную активность бета-клеток, обусловленную нарушением функции поджелудочной железы например, сахарный диабет 1 типа, панкреатит или операция на поджелудочной железе в анамнезе , снижение дозы инсулина, снижение калорийности потребляемой пищи или повышенную потребность в инсулине вследствие инфекций, заболеваний или хирургического вмешательства, а также злоупотребления алкоголем. Препарат Форсига следует применять с осторожностью у этих пациентов. Некротизирующий фасциит промежности гангрена Фурнье Сообщалось о пострегистрационных случаях некротизирующего фасциита промежности гангрены Фурнье у женщин и мужчин, принимающих ингибиторы SGLT2 см.
Это редкое, потенциально серьезное и угрожающее жизни заболевание, которое требует неотложного хирургического вмешательства и применения антибиотиков. Пациенту рекомендуется обратиться к врачу в том случае, если у него появились симптомы боли, чувствительности при прикосновении, эритема или отек в генитальной области или области промежности, которые сопровождаются лихорадкой и недомоганием. Известно, что либо урогенитальная инфекция, либо абсцесс промежности могут предшествовать некротизирующему фасцииту. В том случае, если имеется подозрение на гангрену Фурнье, применение препарата Форсига должно быть прекращено и начато незамедлительное лечение включая антибиотики и хирургическую обработку. Инфекции мочевыводящих путей Выведение глюкозы почками может сопровождаться повышенным риском развития инфекций мочевыводящих путей, поэтому при лечении пиелонефрита или уросепсиса следует рассмотреть возможность временной отмены терапии дапаглифлозином.
Ампутация нижних конечностей Увеличение случаев ампутации нижних конечностей в первую очередь пальцев стопы наблюдалось в продолжающихся в настоящее время длительных клинических исследованиях при СД2 с применением другого ингибитора SGLT2.
В Пермском крае образовался дефицит льготного лекарства для диабетиков
Причем женщины подвергаются таким побочным эффектам значительно чаще, чем мужчины, особенно при недостаточной гигиене. Можно ли применять для похудения? Лекарство Форсига способно: Выводить некоторое дополнительное количество калорий из организма, избавляя его от излишков; Обезвоживать организм, делая его буквально легче. Оба эти пункта могут помочь избавиться от лишнего веса на довольно регулярной основе. При этом такой препарат нельзя применять для того, чтобы похудеть если вы хотите сбросить вес, советуем воспользоваться способами представленные в стать: как убрать живот и бока в домашних условиях за короткий срок. Дело в том, что при его приеме можно скинуть несколько килограмм, может даже 10-15 при длительном использовании. Однако, после прекращения использования препарата количество жидкости восстановиться за несколько суток, а при сохранении сверх калорийного питания, килограммы вернуться буквально за несколько недель. При этом сильно пострадают почки, может проявиться инфекция мочеполовой системы и масса других, неприятных побочных эффектов. Лекарство Форсига применяется только при гипергликемии, для улучшения состояния больного вне зависимости от инсулинового лечения. Особая информация по применению Стоит читывать состояние больного при использовании препарата Форсига. Различные заболевания или предрасположенности могут привести к неконтролируемым побочным эффектам.
Для больных, у которых было обнаружено нарушение работы почек, необходимо проводить регулярный контроль их состояния: Провести обследование почек нужно перед применением лекарства и далее это нужно делать ежегодно; Если планируется прием дополнительных комплексных препаратов, которые будут совмещаться с лекарством Форсига и каким бы то ни было способом влияющих на почки, нужно обязательно провести дополнительное исследование перед назначением препарата; Если почки имеют повреждение средней тяжести, обследовать орган нужно от 2 до 4 раз в год; Если стояния органа доходит до тяжелой стадии заболевания — прием препарата прекращают окончательно. Повышенное выделение вторичной мочи ведет к обезвоживанию, а значит и к небольшому понижению давления, что следует учесть людям с проблемами кровеносных сосудов и сердца.
Пациенты с нарушением функции почек: коррекции дозы в зависимости от функции почек не требуется. Следует оценить функцию почек перед началом терапии препаратом Форсига и далее при наличии клинических показаний. Применение препарата Форсига не рекомендуется для лечения хронической болезни почек у пациентов с поликистозом почек или у пациентов, которым требуется или которые недавно получали иммуносупрессивную терапию почечной недостаточности.
Ожидается, что дапаглифлозин не будет эффективен у этих групп пациентов. Применение препарата Форсига не рекомендуется для улучшения гликемического контроля у взрослых пациентов с сахарным диабетом 2 типа. Дети и подростки до 18 лет: безопасность и эффективность дапаглифлозина у пациентов младше 18 лет не изучались. Пациенты пожилого возраста: у пациентов пожилого возраста коррекции дозы дапаглифлозина не требуется. Сахарный диабет 1 типа.
Диабетический кетоацидоз. Терминальная стадия хронической почечной недостаточности, требующая проведения диализа. Наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции. Беременность и период грудного вскармливания. Возраст до 18 лет в связи с отсутствием клинических данных по эффективности и безопасности дапаглифлозина в данной возрастной популяции.
Диаглинид Учтено 35 отзывов Лучшая цена На момент составления рейтинга средняя цена заменителя составила около 150 рублей. Это самый недорогой представитель подборки. Средняя цена: 151 руб.
Как и прочие представители рейтинга, Диаглинид содержит альтернативный действующий компонент.
Ингибирование SGLT2 дапаглифлозином вызывает снижение реабсорбции глюкозы из клубочкового фильтрата в проксимальных почечных канальцах с сопутствующим снижением реабсорбции натрия, приводя к выведению глюкозы почками и осмотическому диурезу. Таким образом дапаглифлозин увеличивает доставку натрия к дистальным канальцам, что усиливает канальцево-клубочковую обратную связь и снижает внутриклубочковое давление. Это в сочетании с осмотическим диурезом приводит к уменьшению перегрузки объемом, снижению артериального давления и уменьшению преднагрузки и постнагрузки, что может оказывать благоприятное влияние на ремоделирование сердца и сохранять функцию почек.
Другие эффекты включают повышение гематокрита и снижение массы тела. Благоприятное влияние дапаглифлозина на сердечно-сосудистую систему и почки обусловлено не только снижением концентрации глюкозы в крови и наблюдается не только у пациентов с сахарным диабетом. Помимо осмотического диуреза и связанного с ним гемодинамического действия, возникающего при ингибировании SGLT2, потенциальными механизмами, обеспечивающими благоприятное воздействие дапаглифлозина на сердечно-сосудистую систему и почки, могут быть вторичные эффекты в отношении метаболизма миокарда, ионных каналов, фиброза, адипокинов и мочевой кислоты. Дапаглифлозин снижает концентрацию глюкозы плазмы крови натощак и после приема пищи, а также концентрацию гликированного гемоглобина за счет уменьшения реабсорбции глюкозы в почечных канальцах, способствуя выведению глюкозы почками.
Выведение глюкозы глюкозурический эффект наблюдается уже после приема первой дозы препарата, сохраняется в течение последующих 24 часов и продолжается на протяжении всей терапии. Количество глюкозы, выводимой почками за счет этого механизма, зависит от концентрации глюкозы в крови и от скорости клубочковой фильтрации СКФ. Дапаглифлозин не нарушает нормальную продукцию эндогенной глюкозы в ответ на гипогликемию. Действие дапаглифлозина не зависит от секреции инсулина и чувствительности к инсулину.
В клинических исследованиях дапаглифлозина отмечалось улучшение функции бета-клеток тест HOMA, homeostasis model assessment. SGLT2 селективно экспрессируется в почках. Дапаглифлозин не оказывает воздействия на другие переносчики глюкозы, осуществляющие транспорт глюкозы к периферическим тканям, и проявляет более чем в 1400 раз большую селективность к SGLT2, чем к SGLT1, основному транспортеру в кишечнике, отвечающему за всасывание глюкозы. Фармакодинамика После приема дапаглифлозина здоровыми добровольцами и пациентами с сахарным диабетом 2 типа СД2 наблюдалось увеличение количества выводимой почками глюкозы.
Выведение глюкозы почками при применении дапаглифлозина также приводит к осмотическому диурезу и увеличению объема мочи. Увеличение объема мочи сопровождалось небольшим и транзиторным повышением выведения натрия почками, что не приводило к изменению концентрации натрия в сыворотке крови. Клиническая эффективность СД2 Анализ результатов 13 плацебо-контролируемых исследований продемонстрировал снижение систолического артериального давления САД на 3,7 мм рт. Аналогичное снижение артериального давления наблюдалось на протяжении 104 недель лечения.
Комбинированная терапия дапаглифлозином 10 мг и эксенатидом пролонгированного действия приводила к значительно большему снижению САД на 28 неделе терапии на 4,3 мм рт. Преимущество терапии дапаглифлозином по сравнению с плацебо наблюдалось у пациентов с диагностированным сердечно-сосудистым заболеванием и без такового, с исходной сердечной недостаточностью или без таковой, и было сопоставимым в ключевых подгруппах, включая возраст, пол, функцию почек рСКФ и регион. Дапаглифлозин снижал частоту явлений комбинированной точки, включающей подтвержденное устойчивое снижение рСКФ, терминальную стадию почечной недостаточности, смерть вследствие осложнений со стороны почек или сердечно- сосудистую смерть. Разница между группами была обусловлена снижением числа явлений компонентов комбинированной точки почечных исходов, включающей устойчивое снижение рСКФ, терминальную стадию почечной недостаточности и смерть вследствие осложнений со стороны почек.
Результаты в отношении первичной комбинированной конечной точки были сопоставимы у пациентов с сердечной недостаточностью c СД2 и без него, а также в других ключевых подгруппах, включая степень тяжести сердечной недостаточности, функцию почек рСКФ , возраст, пол и регион. Фармакокинетика Абсорбция После приема внутрь дапаглифлозин быстро и полностью всасывается в желудочно- кишечном тракте и может приниматься как во время приема пищи, так и вне его. Максимальная концентрация дапаглифлозина в плазме крови Сmax обычно достигается в течение 2 часов после приема натощак. Значения Сmax и AUC площадь под кривой зависимости концентрации от времени увеличиваются пропорционально дозе дапаглифлозина.
Прием пищи оказывал умеренное влияние на фармакокинетику дапаглифлозина у здоровых добровольцев. Эти изменения не являются клинически значимыми. У пациентов с различными заболеваниями, например, с нарушениями функции почек или печени, этот показатель не изменялся. Метаболизм Дапаглифлозин — С-связанный глюкозид, агликон которого связан с глюкозой углерод- углеродной связью, что обеспечивает его устойчивость в отношении глюкозидаз.
Дапаглифлозин метаболизируется с образованием, главным образом, неактивного метаболита дапаглифлозин-3-О-глюкуронида. Дапаглифлозин-3-О-глюкуронид и другие метаболиты не оказывают фармакологического действия. Дапаглифлозин-3-О- глюкуронид формируется под действием фермента уридиндифосфат- глюкуронозилтрансферазы 1A9 UGT1A9 , присутствующего в печени и почках, изоферменты цитохрома CYP вовлечены в метаболизм в меньшей степени. Количество глюкозы, выводимой почками в течение суток при приеме дапаглифлозина в равновесном состоянии, зависело от состояния функции почек.
У пациентов с СД2 и нормальной функцией почек, и с нарушением функции почек легкой, средней или тяжелой степени в сутки выводилось 85, 52, 18 и 11 г глюкозы, соответственно. Не выявлено различий в связывании дапаглифлозина с белками у здоровых добровольцев и у пациентов с нарушением функции почек различной степени тяжести. Неизвестно, оказывает ли гемодиализ влияние на экспозицию дапаглифлозина. Влияние снижения функции почек на системную экспозицию препарата оценивали на популяционной фармакокинетической модели.
Спрогнозированная моделью AUC была выше у пациентов с хронической болезнью почек по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек и существенно не различалась у пациентов с хронической болезнью почек с СД2 или без него, что согласуется с ранее полученными данными. Данные различия не являются клинически значимыми, поэтому корректировки дозы дапаглифлозина при печеночной недостаточности легкой и средней степени тяжести не требуется см. Тем не менее, можно ожидать увеличения экспозиции за счет снижения функции почек, связанного с возрастом.
Форсига: правила и условия приема препарата
Это самый недорогой представитель подборки. Средняя цена: 151 руб. Как и прочие представители рейтинга, Диаглинид содержит альтернативный действующий компонент. Несмотря на совсем скромную стоимость, нередко лекарство действительно оказывается достаточно эффективным надо пробовать.
Противопоказания: - Повышенная индивидуальная чувствительность к любому компоненту препарата. С осторожностью: печеночная недостаточность тяжелой степени, инфекции мочевыделительной системы, риск снижения объема циркулирующей крови, пожилые пациенты, хроническая сердечная недостаточность, повышенное значение гематокрита. Беременность: В связи с тем, что применение дапаглифлозина в период беременности не изучено, препарат противопоказан в период беременности. В случае диагностирования беременности терапия дапаглифлозином должна быть прекращена.
Дапаглифлозин противопоказан в период грудного вскармливания. Взаимодействие с другими лекарственными средствами: Дапаглифлозин может усиливать диуретический эффект тиазидных и «петлевых» диуретиков и повышать риск развития обезвоживания и артериальной гипотензии см. Фармакокинетическое взаимодействие Метаболизм дапаглифлозина, в основном, осуществляется посредством глюкуронидной конъюгации под действием UGT1A9. В связи с этим не ожидается влияния дапаглифлозина на метаболический клиренс сопутствующих препаратов, которые метаболизируются под действием этих изоферментов. Влияние других лекарственных препаратов на дапаглифлозин Исследования взаимодействий с участием здоровых добровольцев, в основном, принимавших однократную дозу препарата, показали, что метформин, пиоглитазон, ситаглиптин, глимепирид, воглибоза, гидрохлоротиазид, буметанид, валсартан или симвастатин не оказывают влияния на фармакокинетику дапаглифлозина. Не рекомендуется корректировать дозу препарата. Клинически значимого влияния при применении с другими индукторами например, карбамазепином, фенитоином, фенобарбиталом не ожидается.
Влияние дапаглифлозина на другие лекарственные препараты В исследованиях взаимодействий с участием здоровых добровольцев, в основном, однократно принимавших дозу препарата, дапаглифлозин не влиял на фармакокинетику метформина, пиоглитазона, ситаглиптина, глимепирида, гидрохлоротиазида, буметанида, валсартана, дигоксина субстрат P-gp или варфарина S-варфарин, субстрат изофермента CYP2C9 , или на антикоагуляционный эффект, оцениваемый по Международному нормализованному отношению MHO. Повышение экспозиции симвастатина и симвастатиновой кислоты не считается клинически значимым. Влияние курения, диеты, приема растительных препаратов и употребления алкоголя на параметры фармакокинетики дапаглифлозина не изучалось. Передозировка: Дапаглифлозин безопасен и хорошо переносится здоровыми добровольцами при однократном приеме в дозах до 500 мг в 50 раз выше рекомендуемой дозы. Глюкоза определялась в моче после приема препарата как минимум, в течение 5 дней после приема дозы 500 мг , при этом не выявлены случаи обезвоживания, гипотонии, электролитного дисбаланса, клинически значимого влияния на интервал QTc. Частота развития гипогликемии была схожей с частотой при приеме плацебо. В клинических исследованиях у здоровых добровольцев и пациентов с СД2, принимавших препарат однократно в дозах до 100 мг в 10 раз выше максимальной рекомендуемой дозы в течение 2 недель, частота развития гипогликемии была немного выше, чем при приеме плацебо, и не зависела от дозы.
Частота развития нежелательных явлений, включая обезвоживание или артериальную гипотензию, была схожей с частотой в группе плацебо, при этом не выявлено клинически значимых, дозозависимых изменений лабораторных показателей, включая сывороточную концентрацию электролитов и биомаркеров функции почек. В случае передозировки необходимо проводить поддерживающую терапию, учитывая состояние больного. Выведение дапаглифлозина с помощью гемодиализа не изучалось. Хранить в недоступном для детей месте. Форма выпуска: Форсига - таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 5 мг, 10 мг. По 14 таблеток в блистере из алюминиевой фольги; по 2 или 4 блистера в картонной пачке с инструкцией по применению или по 10 таблеток в перфорированном блистере из алюминиевой фольги; по 3 или 9 перфорированных блистеров в картонной пачке с инструкцией по применению.
Дапаглифлозин не нарушает нормальную продукцию эндогенной глюкозы в ответ на гипогликемию. Действие дапаглифлозина не зависит от секреции инсулина и чувствительности к инсулину. В клинических исследованиях дапаглифлозина отмечалось улучшение функции бета-клеток тест HOMA, homeostasis model assessment. SGLT2 селективно экспрессируется в почках. Дапаглифлозин не оказывает воздействия на другие переносчики глюкозы, осуществляющие транспорт глюкозы к периферическим тканям, и проявляет более чем в 1400 раз большую селективность к SGLT2, чем к SGLT1, основному транспортеру в кишечнике, отвечающему за всасывание глюкозы. Фармакодинамика После приема дапаглифлозина здоровыми добровольцами и пациентами с сахарным диабетом 2 типа СД2 наблюдалось увеличение количества выводимой почками глюкозы. Выведение глюкозы почками при применении дапаглифлозина также приводит к осмотическому диурезу и увеличению объема мочи. Увеличение объема мочи сопровождалось небольшим и транзиторным повышением выведения натрия почками, что не приводило к изменению концентрации натрия в сыворотке крови. Клиническая эффективность СД2 Анализ результатов 13 плацебо-контролируемых исследований продемонстрировал снижение систолического артериального давления САД на 3,7 мм рт. Аналогичное снижение артериального давления наблюдалось на протяжении 104 недель лечения. Комбинированная терапия дапаглифлозином 10 мг и эксенатидом пролонгированного действия приводила к значительно большему снижению САД на 28 неделе терапии на 4,3 мм рт. Преимущество терапии дапаглифлозином по сравнению с плацебо наблюдалось у пациентов с диагностированным сердечно-сосудистым заболеванием и без такового, с исходной сердечной недостаточностью или без таковой, и было сопоставимым в ключевых подгруппах, включая возраст, пол, функцию почек рСКФ и регион. Дапаглифлозин снижал частоту явлений комбинированной точки, включающей подтвержденное устойчивое снижение рСКФ, терминальную стадию почечной недостаточности, смерть вследствие осложнений со стороны почек или сердечно- сосудистую смерть. Разница между группами была обусловлена снижением числа явлений компонентов комбинированной точки почечных исходов, включающей устойчивое снижение рСКФ, терминальную стадию почечной недостаточности и смерть вследствие осложнений со стороны почек. Результаты в отношении первичной комбинированной конечной точки были сопоставимы у пациентов с сердечной недостаточностью c СД2 и без него, а также в других ключевых подгруппах, включая степень тяжести сердечной недостаточности, функцию почек рСКФ , возраст, пол и регион. Фармакокинетика Абсорбция После приема внутрь дапаглифлозин быстро и полностью всасывается в желудочно- кишечном тракте и может приниматься как во время приема пищи, так и вне его. Максимальная концентрация дапаглифлозина в плазме крови Сmax обычно достигается в течение 2 часов после приема натощак. Значения Сmax и AUC площадь под кривой зависимости концентрации от времени увеличиваются пропорционально дозе дапаглифлозина. Прием пищи оказывал умеренное влияние на фармакокинетику дапаглифлозина у здоровых добровольцев. Эти изменения не являются клинически значимыми. У пациентов с различными заболеваниями, например, с нарушениями функции почек или печени, этот показатель не изменялся. Метаболизм Дапаглифлозин — С-связанный глюкозид, агликон которого связан с глюкозой углерод- углеродной связью, что обеспечивает его устойчивость в отношении глюкозидаз. Дапаглифлозин метаболизируется с образованием, главным образом, неактивного метаболита дапаглифлозин-3-О-глюкуронида. Дапаглифлозин-3-О-глюкуронид и другие метаболиты не оказывают фармакологического действия. Дапаглифлозин-3-О- глюкуронид формируется под действием фермента уридиндифосфат- глюкуронозилтрансферазы 1A9 UGT1A9 , присутствующего в печени и почках, изоферменты цитохрома CYP вовлечены в метаболизм в меньшей степени. Количество глюкозы, выводимой почками в течение суток при приеме дапаглифлозина в равновесном состоянии, зависело от состояния функции почек. У пациентов с СД2 и нормальной функцией почек, и с нарушением функции почек легкой, средней или тяжелой степени в сутки выводилось 85, 52, 18 и 11 г глюкозы, соответственно. Не выявлено различий в связывании дапаглифлозина с белками у здоровых добровольцев и у пациентов с нарушением функции почек различной степени тяжести. Неизвестно, оказывает ли гемодиализ влияние на экспозицию дапаглифлозина. Влияние снижения функции почек на системную экспозицию препарата оценивали на популяционной фармакокинетической модели. Спрогнозированная моделью AUC была выше у пациентов с хронической болезнью почек по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек и существенно не различалась у пациентов с хронической болезнью почек с СД2 или без него, что согласуется с ранее полученными данными. Данные различия не являются клинически значимыми, поэтому корректировки дозы дапаглифлозина при печеночной недостаточности легкой и средней степени тяжести не требуется см. Тем не менее, можно ожидать увеличения экспозиции за счет снижения функции почек, связанного с возрастом. Данные об экспозиции у пациентов в возрасте старше 70 лет недостаточны. Расовая принадлежность Клинически значимых различий системной экспозиции у представителей европеоидной, негроидной и монголоидной рас не выявлено. Масса тела Отмечены более низкие значения экспозиции при повышенной массе тела. Поэтому у пациентов с низкой массой тела может отмечаться некоторое повышение экспозиции, а у пациентов с повышенной массой тела — снижение экспозиции дапаглифлозина. Однако данные различия не являются клинически значимыми. Показания Сахарный диабет 2 типа Сахарный диабет 2 типа у взрослых пациентов в дополнение к диете и физическим упражнениям для улучшения гликемического контроля в качестве: монотерапии, когда применение метформина невозможно ввиду непереносимости комбинированной терапии с метформином, производными сульфонилмочевины в том числе, в комбинации с метформином , тиазолидиндионами, ингибиторами дипептидилпептидазы 4 ДПП-4 в том числе, в комбинации с метформином : агонистом рецепторов глюкагоноподобного полипептида-1 ГПП-1 эксенатидом пролонгированного действия в комбинации с метформином: препаратами инсулина в том числе, в комбинации с одним или двумя гипогликемическими препаратами для перорального применения при отсутствии адекватного гликемического контроля на данной терапии стартовой комбинированной терапии с метформином, при целесообразности данной терапии. Хроническая сердечная недостаточность Хроническая сердечная недостаточность II-IV функциональный класс по классификации NYHA со сниженной фракцией выброса у взрослых пациентов для снижения риска сердечно-сосудистой смерти и госпитализации по поводу сердечной недостаточности. Хроническая болезнь почек Хроническая болезнь почек у взрослых пациентов с риском ее прогрессирования для уменьшения риска устойчивого снижения рСКФ, наступления терминальной стадии хронической почечной недостаточности, смерти от сердечно-сосудистого заболевания и госпитализации по поводу сердечной недостаточности. Сахарный диабет 1-го типа.
Глюкозурический эффект выведение глюкозы наблюдается уже после приема первой дозы Форсиги, действие сохраняется на протяжении последующих 24 часов и продолжается в течение всего периода применения. Количество выводимой почками за счет этого механизма глюкозы зависит от скорости клубочковой фильтрации СКФ и концентрации глюкозы в крови. Дапаглифлозин нормальную продукцию эндогенной глюкозы в ответ на гипогликемию не нарушает. Действие вещества от секреции инсулина и чувствительности к нему не зависит. Вызванное дапаглифлозином выведение глюкозы почками сопровождается потерей калорий и уменьшением веса. Ингибирование натрий-глюкозного котранспорта протекает со слабым транзиторным натрийуретическим и диуретическим эффектами. На прочие переносчики глюкозы, осуществляющие транспорт глюкозы к периферическим тканям, дапаглифлозин воздействия не оказывает. Вещество проявляет больше чем в 1400 раз большую селективность к SGLT2, чем к SGLT1, который является основным транспортером в кишечнике, отвечающим за всасывание глюкозы. Фармакодинамика Согласно данным клинических испытаний, при СД2 на фоне проведения длительного курса до 2 лет в суточной дозе 10 мг выведение глюкозы поддерживалось в течение всего периода приема препарата. Увеличение объема мочи сопровождалось транзиторным и незначительным увеличением выведения натрия почками, что к изменениям сывороточной концентрации натрия в крови не приводило. Также по результатам исследований установлено, что применение препарата приводит к снижению систолического и диастолического артериального давления САД и ДАД на 3,7 и 1,8 мм рт.
Препарат «Форсига»: отзывы врачей и больных, инструкция, аналоги
Применение препарата Форсига не рекомендуется для улучшения гликемического контроля у взрослых пациентов с СД2. Отзывы реальных людей на Форсига Forxiga, плюсы и недостатки от покупателей. У противодиабетического препарата Форсига (дапаглифлозин) получилось улучшить исходы у пациентов с сердечной недостаточностью. Применение препарата Форсига не рекомендуется для лечения хронической болезни почек у пациентов с поликистозом почек или у пациентов, которым требуется или которые недавно получали иммуносупрессивную терапию почечной недостаточности. Приветствую,пью топинамбур в таблетках в качестве добавки к пище для снижения сахара в крови,посоветовал эндокринолог,старенькая мудрая женщина,сахар со временем уменьшается,по чуть-чуть,если пить ежедневно и долгий период,брала на вб без каких-либо.
Форсига отзывы больных и врачей
Лекарство Форсига применяется только при гипергликемии, для улучшения состояния больного вне зависимости от инсулинового лечения. честные отзывы о препарате и рейтинг на сайте Препарат Форсига не показан для лечения пациентов с сахарным диабетом 1 типа.